一种多肽蛋白质药物微球的制备方法

摘要

本发明公开了一种多肽蛋白质药物微球的制备方法，该方法内水相采用甘油水溶液和多肽蛋白质药物，中油相采用聚乳酸或聚（丙交酯—共—乙交酯）的二氯甲烷丙酮混合溶液，外水相采用含聚乙烯醇的水溶液，制备时将内水相置于搅拌容器中以中速搅拌下乳化于中油相中，再以低速搅拌下乳化于外水相中，然后蒸发中油相溶剂，微球硬化后，离心分离，洗涤，真空干燥。本发明可使药物的包埋率提高２０～５０％，微球粒径减小，能满足更多的使用要求。$＃!

主权项

1．一种多肽蛋白质药物微球的制备方法，其特征在于：内水相采用甘油水溶液，甘油体积浓度为1～100％，多肽蛋白质药物浓度为1～100mg/ml，中油相采用二氯甲烷(或氯仿)丙酮混合溶剂，丙酮体积浓度为1～80％，聚乳酸(PLA)或聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLGA)浓度1～50mg/ml，外水相采用聚乙烯醇(PVA)水溶液，水解度＞90％，浓度为0.5～10％(重量体积比)，制备时，将内水相置于搅拌容器中，在室温和以每分钟1000至4000转中速搅拌下，乳化于中油相，形成W/O乳液，在每分钟400～1200转的低速搅拌下乳化于外水相中，W/O/W乳液在5～40℃下电磁搅拌蒸发中油相溶剂，微球硬化后，离心分离，洗涤，真空干燥。