联苯基衍生物

摘要

本发明公开了式(Ⅰ)的联苯基衍生物及其盐,其中,R、X、Y、A¹、A²、A³、Q和n如权利要求1定义,它们对中枢神经系统显示出5－羟色胺拮抗性质。

主权项

1、式Ⅰ的联苯基衍生物其中R      是-C(=NH)-NH₂、-C(=NH)-NHA³、-C(=NH)-NHAc、       -C(=NH)-NHSO₂CH₃、R²、-CO-NH-Z-R³或-CO-R¹，X      是-CONH-、-SO₂NH-、-NHCO-或-NHSO₂-，Y      是CH或N，A¹    是H、其中有1-7个H原子可以被F代替的含有1-6个碳原       子的烷基、SO₂CH₃或SO₂CF₃，A²    是H或含有1-6个碳原子的烷基，A³,A⁵彼此独立地是含有1-6个碳原子的烷基，A⁶,A⁷彼此独立地是H或(CH₂)_pCH₃，Q      是H或OA¹,R¹    是4-A⁵-哌嗪-1-基、4-A⁵-高哌嗪基、被R⁴或-Z-R⁴取代一次       的1-吡咯烷基、被R⁴或-Z-R⁴取代一次的1-哌啶基、N-A⁵-吡       咯烷基-氨基、N-A⁵-哌啶基-氨基、N-A⁵-吡咯烷基-Z-氨基或       N-A⁵-哌啶基-Z-氨基、-N(A⁶)(ZR³)或NA⁶A⁷,R²    是5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基或5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-       基，R³,R⁴彼此独立地是NHA⁵、N(A⁵)₂、4-吗啉基、1-吡咯烷基或1-哌       啶基，Z      是含有1-6个碳原子的亚烷基，n      是0或1，p      是0、1或2，条件是，如果Y是N,X=-CONH-并且n=1，则R≠R²或者R≠-CONA⁶A⁷，包括外消旋体和对映体，及其生理可接受的盐和溶剂化物。