多环噻唑烷－2－亚基胺、其制备方法和作为药物的用途,申请号CN99808716.5-传众专利搜索

发明名称	多环噻唑烷－2－亚基胺、其制备方法和作为药物的用途
摘要	本发明涉及多环噻唑烷－2－亚基胺及其生理学上可接受的盐和生理学功能衍生物。所公开的是式Ⅰ的多环噻唑烷－2－亚基胺,其中所述基团具有所引述的含义。本发明也涉及其生理学上可接受的盐和制备方法。该化合物可用作减食欲药。
申请公布号	CN1309653A	申请公布日期	2001.08.22
申请号	CN99808716.5	申请日期	1999.07.03
申请人	阿文蒂斯药物德国有限公司	发明人	G·詹尼;K·盖森;H·J·兰格
分类号	C07D277/60;C07D513/04;A61K31/428;A61K31/429;C07D417/04;//(C07D513/04 335:00 277:00)(C07D513/04 311:00 277:00)	主分类号	C07D277/60
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	吴亦华
主权项	1、式Ⅰ的多环噻唑烷-2-亚基胺<img file="A9980871600021.GIF" wi="483" he="356" />其中A)Y是直接的键、-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；X是CH<sub>2</sub>、CH(CH<sub>3</sub>)、CH(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)、CH(C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>)；R1是CN、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基；O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中在烷基基团中，一个或多个或全部的氢可以被氟取代，或者一个氢可以被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-Ph、NH<sub>2</sub>或N(COOCH<sub>2</sub>Ph)<sub>2</sub>取代；S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，苯基基团可以被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多两次；NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、苯基、联苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6,1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，其中各苯基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代一至三次；1,2,3-三唑-5-基，其中该三唑环可以在1-、2-或3-位上被甲基或苄基取代；四唑-5-基，其中该四唑环可以在1-或2-位上被甲基或苄基取代；R1’是H、F、Cl、Br、I、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、NO<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>或R1；R2是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基；R3是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、F、CN、N<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)、CH<sub>2</sub>-COOH、CH<sub>2</sub>-CONH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CONHCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>-CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、C(O)OCH<sub>3</sub>、C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、C(O)OH、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHCH<sub>3</sub>、C(O)N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OC(O)CH<sub>3</sub>；R4是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；R5是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；或者R4和R5一起形成-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-基团；或者B)Y是直接的键、-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；X是CH<sub>2</sub>、CH(CH<sub>3</sub>)、CH(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)、CH(C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>)；R1和R1’彼此独立地是 H、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、CN、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中在烷基基团中，一个或多个或全部的氢可以被氟取代，或者一个氢可以被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-Ph、NH<sub>2</sub>或N(COOCH<sub>2</sub>Ph)<sub>2</sub>取代； S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，苯基基团可以被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多两次；SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、苯基、联苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，其中各苯基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代一至三次； 1,2,3-三唑-5-基，其中该三唑环可以在1-、2-或3-位上被甲基或苄基取代；四唑-5-基，其中该四唑环可以在1-或2-位上被甲基或苄基取代；R2是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基；R3是(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、F、CN、N<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)、CH<sub>2</sub>-COOH、CH<sub>2</sub>-CONH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CONHCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>-CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、C(O)OCH<sub>3</sub>、C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、C(O)OH、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHCH<sub>3</sub>、C(O)N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OC(O)CH<sub>3</sub>；R4是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；R5是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；或者R4和R5一起形成-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-基团；或者C)Y是直接的键、-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；X是CH<sub>2</sub>、CH(CH<sub>3</sub>)、CH(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)、CH(C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>)；R1和R1’彼此独立地是 H、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、CN、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中在烷基基团中，一个或多个或全部的氢可以被氟取代，或者一个氢可以被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-Ph、NH<sub>2</sub>或N(COOCH<sub>2</sub>Ph)<sub>2</sub>取代； S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，苯基基团可以被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多两次；SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、苯基、联苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6,1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，其中各苯基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代一至三次； 1,2,3-三唑-5-基，其中该三唑环可以在1-、2-或3-位上被甲基或苄基取代；四唑-5-基，其中该四唑环可以在1-或2-位上被甲基或苄基取代；R2是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>炔基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基；R3是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、F、CN、N<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)、CH<sub>2</sub>-COOH、CH<sub>2</sub>-CONH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CONHCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>-CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、C(O)OCH<sub>3</sub>、C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、C(O)OH、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHCH<sub>3</sub>、C(O)N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OC(O)CH<sub>3</sub>；R4是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；R5是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；或者R4和R5-起形成-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-基团；或者D)Y是直接的键、-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；X是CH(苯基)，其中苯基基团可以被F、Cl、Br或I取代， O、S、SO、SO<sub>2</sub>或N-R6；R1和R1’彼此独立地是 H、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>、CN、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-CF<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中在烷基基团中，一个或多个或全部的氢可以被氟取代，或者一个氢可以被OH、OC(O)CH<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-Ph、NH<sub>2</sub>或N(COOCH<sub>2</sub>Ph)<sub>2</sub>取代； S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6，苯基基团可以被F、Cl、Br、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>取代至多两次；SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)-酰基、苯基、联苯基、O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基，其中n可以是0-6,1-或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基、2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基，其中各苯基、联苯基、萘基、吡啶基、呋喃基或噻吩基环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、OCF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>取代一至三次； 1,2,3-三唑-5-基，其中该三唑环可以在1-、2-或3-位上被甲基或苄基取代；四唑-5-基，其中该四唑环可以在1-或2-位上被甲基或苄基取代；R2是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、C(O)-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基；R3是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、F、CN、N<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、CH<sub>2</sub>-COO(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基)、CH<sub>2</sub>-COOH、CH<sub>2</sub>-CONH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>-CONHCH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>-CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-烯基、C(O)OCH<sub>3</sub>、C(O)OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、C(O)OH、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NHCH<sub>3</sub>、C(O)N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、OC(O)CH<sub>3</sub>；R4是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；R5是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-苯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-噻吩基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-吡啶基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-呋喃基，其中n可以是0-5，其中各苯基、噻吩基、吡啶基、呋喃基可以被Cl、F、CN、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代至多两次；或者R4和R5一起形成-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-基团；R6是SO<sub>2</sub>-(C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-4-CH<sub>3</sub>)；或者E)Y是直接的键、-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；X是CH<sub>2</sub>、CH(CH<sub>3</sub>)、CH(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)、CH(C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>)；R1是H、F、Cl、Br、I、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；R1’是H、F、Cl、Br、I、NO<sub>2</sub>；R2是H；R3是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；R4是苯基，其中苯基基团可以被F、Cl、Br、I、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-苯基、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COO(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、CONH<sub>2</sub>取代至多两次；R5是苯基，其中苯基基团可以被F、Cl、Br、I、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、O-CH<sub>2</sub>-苯基、COOH、COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COO(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、CONH<sub>2</sub>取代至多两次；或其生理学上可耐受的盐和生理学功能衍生物。
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