| 主权项 |
1.一种式I化合物及其与生理上可耐受之酸之盐,及 其立体异构物, 其中式I系选自下列式Ia至Ii: Ia: 于此式中取代基R及A与B具下面之意义: R2:H, A: 式中取代基具下面之意义: m:0或1, R3:H,R19OOC–C1–6–烷基(R19为H,C1–4–烷基,基), 基–OOC–或H2NC(O)–C1–4烷基, R4:H,C1–6–烷基或基, R5:H或C1–4–烷基, R6:C3–8–环烷基,四氢喃基或二苯甲基, R7:H, R8:苯基,环己基或二苯甲基, B: Y:亚甲基,伸乙基,伸丙基, –CH=CH–或–CH2–O–, R13,及R14及R15,可为相同或不同H或–O–C1–6烷基,Id : 于此式中,取代基R,A,B及X具下面之意义: R2:H, A: m:0或1, R3:H,R19OOC–C1–6–烷基(R19为H,C1–4–烷基,基), 基–OOC–或H2NC(O)–C1–4烷基, R4:H,C1–6–烷基或基, R5:H或C1–4–烷基, R6:C3–8–环烷基,四氢喃基或二苯甲基, R7:H, R8:苯基,环己基或二苯甲基, B: Y:亚甲基,伸乙基,伸丙基, –CH=CH–或–CH2–O–, R16:H, R17:H, X:=CH–或=N–, R29:为H或C1–4烷氧基; Ie: 于此式中,取代基R、断片A及B及X具下面之意义: a) R2:H, A: 式中取代基具下面之意义: m:0或1, R3:H,R19OOC–C1–6–烷基(R19为H,C1–4–烷基,基), 基–OOC–或H2NC(O)–C1–4烷基, R4:H,C1–6–烷基或基, R5:H或C1–4–烷基, R6:C3–8–环烷基,四氢喃基或二苯甲基, R7:H, R8:苯基,环己基或二苯甲基, B: , Y:亚甲基,伸乙基,伸丙基, –CH=CH–或–CH2–O–, X:=CH–或=N–。 R29:为H或C1–4–烷氧基; 或 于化合物Ie中,取代基R,断片A及B及X具下面意义: b) R2:H, A: 式中取代基具下面之意义: m:0或1, R3:H,R19OOC–C1–6–烷基(R19为H,C1–4–烷基,基), 基–OOC–或H2NC(O)–C1–4烷基, R4:H,C1–6–烷基或基, R5:H或C1–4–烷基, R6:C3–8–环烷基,四氢喃基或二苯甲基, R7:H, R8:苯基,环己基或二苯甲基, B: Y:亚甲基,伸乙基,伸丙基,–CH = CH–或–CH2–O–, X:= CH–或= N–, R29:为H,C1–4–烷氧基或C1–6–烷基; Ig: 于此式中,取代基R及Y之官能具下面之意义: a) R2:H, R3:H,R19OOC–C1–6–烷基(R19 = H–,C1–4–烷基,基) ,基 –OOC–或H2NC(O)–C1–4烷基, R4:H,C1–6–烷基或基, R6:H,C1–4–烷基及 Y:–CH2–,–CH2–CH2–,–CH2–CH2–CH2–,–CH=CH–或 CH2O–, R29:为H或C1–4烷氧基; 或 于化合物Ig中,取代基R及Y具下面之意义: b) R2:H, R3:H,R19OOC–C1–6–烷基(R19=H,C1–4–烷基,基), 基–OOC–或H2NC(O)–C1–4烷基, R4:H,C1–6–烷基或基, R6:H,C1–4–烷基及 Y:亚甲基,伸乙基,伸丙基, –CH2–O–或–CH=CH–, R29:为H或C1–4烷氧基; Ih: 或 于此式中,取代基R及B具下面之意义: R2:H, R3:H,R19OOC–C1–6–烷基(R19=H,C1–4–烷基,基), 基–OOC–或H2NC(O)–C1–4烷基, R4:H,C1–6–烷基或基, R5:H或C1–4–烷基, R6:H或C1–6–烷基; B: , Y:亚甲基,伸乙基,伸丙基,–CH2–O–或–CH=CH–, R29:为H或C1–4烷氧基; Ii: 或 于此式中,取代基R,断片B及m具下面之意义: m:0,1 R2:H, R5:H,或C1–4–烷基, R7:H R8:苯基,环己基或二苯甲基, B: , Y:亚甲基,伸乙基,伸丙基, –CH2–O–或–CH=CH–, R29:为H或C1–4烷氧基;2.根据申请专利范围第1项之 式I化合物,其系用于控制与凝血相关之疾病。3. 一种用于抑制凝血之医药组合物,其包含根据申 请专利范围第1项之式I化合物及医药上可接受之 载剂。 |
