发明名称 含有硝酮化合物之眼用医药组合物
摘要 本发明揭示一种含有医药上可接受的眼用载剂及治疗发炎量的硝酮化合物的眼用医药组合物。
申请公布号 TW450952 申请公布日期 2001.08.21
申请号 TW086105289 申请日期 1997.04.23
申请人 人马座医药公司 发明人 肯斯W.纳杜希;艾弗瑞杜兹曼;强米歇尔卡奈;艾伦李威克斯
分类号 C07C251/00;C07D213/00;A61K31/15;A61K31/395 主分类号 C07C251/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种眼用医药组合物,其含有医药上可接受的眼 用载剂及眼睛发炎治疗量的选自下列的化合物: -(苯基)-N-第三丁基硝酮 -(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(3,5-二-第三丁基-4-羟基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2-羟基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2,4,6-三羟基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(4-啶基1-氧化物)-N-第三丁基硝酮 -(4-啶基1-氧化物)-N-正-丙基硝酮,及 5,5-二甲基咯-N-氧化物。2.根据申请专利范围 第1项之眼用医药组合物,其中眼用载剂是灭菌的 水性载剂。3.根据申请专利范围第2项之眼用医药 组合物,其中此组合物还含有一种或多种选自:氯 烷铵及乙基汞硫代水杨酸钠之添加物。4.根据 申请专利范围第1项之眼用医药组合物,其中眼用 载剂是油膏或软膏载剂。5.根据申请专利范围第1 项之眼用医药组合物,其中化合物是-(苯基)-N-第 三丁基硝酮。6.根据申请专利范围第1项之眼用医 药组合物,其中化合物是-(3,5-二甲氧基-4-羟基苯 基)-N-第三丁基硝酮。7.根据申请专利范围第1项之 眼用医药组合物,其中化合物是-(3,5-二-第三丁 基-4-羟基苯基)-N-第三丁基硝酮。8.根据申请专利 范围第1项之眼用医药组合物,其中化合物是-(2- 羟基苯基)-N-第三丁基硝酮。9.根据申请专利范围 第1项之眼用医药组合物,其中化合物是-(2,4,6-三 羟基苯基)-N-第三丁基硝酮。10.根据申请专利范围 第1项之眼用医药组合物,其中化合物是-(4-啶 基1-氧化物)-N-第三丁基硝酮。11.根据申请专利范 围第1项之眼用医药组合物,其中化合物是-(4- 啶基1-氧化物)-N-正-丙基硝酮。12.根据申请专利范 围第1项之眼用医药组合物,其中化合物是5,5-二甲 基咯-N-氧化物。13.一种化合物,其系选自: -(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2,4,6-三羟基苯基)-N-第三丁基硝酮,及 -(4-啶基1-氧化物)-N-正-丙基硝酮。14.根据申 请专利范围第13项之化合物,其为-(3,5-二甲氧基- 4-羟基苯基)-N-第三丁基硝酮。15.根据申请专利范 围第13项之化合物,其为-(2,4,6-三羟基苯基)-N-第 三丁基硝酮。16.根据申请专利范围第13项之化合 物,其为-(4-啶基1-氧化物)-N-正-丙基硝酮。17. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该化 合物系选自下列所组成之群: -(3,5-二甲氧基-4-羟基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2,4,6-三羟基苯基)-N-第三丁基硝酮,及 -(4-啶基1-氧化物)-N-正-丙基硝酮。图式简单 说明: 第一图为使用N-第三丁基--苯基硝酮(PBN)或生理 盐水(对照)治疗以内毒素引起的眼色层炎(EIU)的鼠 的眼房水蛋白质含量的比较。同时也显示以PBN或 生理盐水治疗的对照鼠的眼房水蛋白质含量。
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