| 主权项 |
1.一种如下式之化合物或其盐: 式中R1为氢或C1-6烷基, R2,R5,R6及R7各为氢或羟基, R3及R4各为氢,或结合形成环氧基或单键, R8及R9各为苯基,以及 X为单键或亚甲基, 此外 R2及R3可结合形成单键; 当R2,R5,R6及R7各为氢时,R3及R4结合形成环氧基; 当R3及R4结合形成单键时,则一以上R2,R5,R6及R7为羟 基且其余为氢;且 当R3及R4各为氢时,则一以上R2,R5,R6及R7为羟基且其 余为氢,X为亚甲基。2.如申请专利范围第1项之化 合物或其盐,其中R3及R4结合形成单键或环氧基且R8 及R9各为苯基。3.如申请专利范围第2项之化合物 或其盐,其中一以上R2,R5,R6及R7为羟基且其余为氢 。4.如申请专利范围第3项之化合物或其盐,其中R2, R5,R6及R7任一个为羟基且其余为氢。5.如申请专利 范围第1项之化合物或其盐,其中R1为氢或C1-6烷基, R2,R5,R6及R7任一个为羟基且其余为氢, R3及R4各为氢, R8及R9各为苯基,以及 X为亚甲基。6.如申请专利范围第1项之化合物或其 盐,其中R1为氢或C1-6烷基, R2,R5,R6及R7任一个为羟基且其余为氢, R3及R4结合形成环氧基或单键, R8及R9各为苯基,以及 X为单键或亚甲基。7.如申请专利范围第1项之化合 物或其盐,其中 R1为氢或C1-6烷基, R2,R5,R6及R7各为氢, R3及R4结合形成环氧基, R8及R9各为苯基,以及 X为单键或亚甲基。8.如申请专利范围第1项之化合 物或其盐,其系选自 {3–{[2–(4,5–二苯唑–2–基)–1–羟基–2–环 己烯–1–基]甲基}苯氧基}乙酸钠, {3–{[(1S)–2–(4,5–二苯唑–2–基)–4–羟基– 2–环己烯–1–基]甲基}苯氧基}乙酸钠, {3–{[(1S)–2–(4,5–二苯唑–2–基)–2,3–环氧 基–1–环己烯基]甲基}苯氧基}乙酸钠, (R)–{3–{[2–(4,5–二苯唑–2–基)–1–羟基–2 –环己烯–1–基]甲基}苯氧基}乙酸钠, {3–{[(1R,2S)–2–(4,5–二苯唑–2–基)–1–羟基 –1–环己基]甲基}苯氧基}乙酸钠, (S)–{3–{[2–(4,5–二苯唑–2–基)–1–羟基–2 –环己烯–1–基]甲基}苯氧基}乙酸钠, (S)–{3–{[2–(4,5–二苯唑–2–基)–1–羟基–2 –环戊烯–1–基]甲基}苯氧基}乙酸钠, (R)–{3–{[2–(4,5–二苯唑–2–基)–1–羟基–2 –环戊烯–1–基]甲基}苯氧基}乙酸钠, {3–{[(1S,2R,3S)–2–(4,5–二苯唑–2–基)–2,3– 环氧基–1–环己烯]甲基}苯氧基}乙酸钠, {3–{[(1S,2S,3R)–2–(4,5–二苯唑–2–基)–2,3– 环氧基–1–环己烯]甲基}苯氧基}乙酸钠, {3–{[(1S)–2–(4,5–二苯唑–2–基)–2,3–环氧 基–1–环戊基]甲基}苯氧基}乙酸钠。9.一种制备 如下式化合物或其盐之方法: 式中R1为氢或C1-6烷基, R2,R5,R6及R7各为氢或羟基, R3及R4各为氢,或结合形成环氧基或单键, R8及R9各为苯基,以及 X为单键或亚甲基, 此外 R2及R3可结合形成单键; 当R2,R5,R6及R7各为氢时,R3及R4结合形成环氧基; 当R3及R4结合形成单键时,则一以上R2,R5,R6及R7为羟 基且其余为氢;或 当R3及R4各为氢时,则一以上R2,R5,R6及R7为羟基且其 余为氢,X为亚甲基。 其含 (1)将下式化合物或其盐 进行氧化反应可得下式化合物或其盐 式中R1,R6,R7,R8,R9及X之定义如上,且R2a及R5a之一为羟 基且另一个为氢或羟基 (2)将下式化合物或其盐 进行氧化反应可得下式化合物或其盐 式中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9及X之定义如上, 将下式化合物或其盐 进行环化反应,除去R10后与Y1-CH2COOR1反应可得下式 化合物或其盐 式中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9及X之定义如上,R10为C1–6 烷基或联苯(C1-6烷基)矽烷基,且Y1为卤素原子, (4)将下式化合物或其盐 除去R10后与Y1-CH2COOR1反应,再将R2,R5,R6及R7上已保护 羟基除去羟基保护基可得下式化合物或其盐 式中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10及X及Y1之定义如上, R2b,R5b,R6b及R7b各为氢,羟基或已保护羟基,且 R3b及R4b各为氢或结合形成单键, 除上述定义外, R2b及R3b可结合形成单键,或 (5)将下式化合物或其盐 进行水解可得下式化合物或其盐 式中R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9及X之定义如上,且R1a为羧基 保护基。10.一种使用作为前列腺素I2兴奋剂之医 药组成物,其含如申请专利范围第1项化合物或其 盐为活性成份混合以制药容许载体。11.如申请专 利范围第10项之医药组成物,用于防治动脉阻塞,经 皮冠状血管形成术后之再闭合,动脉硬化,脑血管 病,绝血性心脏病,肝炎,肝机能不足或末梢循环障 碍。 |
