发明名称 一类手性杂芳基氰醇及其衍生物、制备方法和用途
摘要 本发明涉及分子式为[1]的杂芳基氰醇及其衍生物,式中其中R=H、CH<SUB>3</SUB>或R<SUP>2</SUP>,R<SUP>1</SUP>=CH<SUB>3</SUB>或R<SUP>2</SUP>,R<SUP>2</SUP>=HOCH<SUB>2</SUB>、CH<SUB>3</SUB>OCH<SUB>2</SUB>、R<SUP>3</SUP>OCH2,X、NO2、CN,X=卤族元素,R<SUP>3</SUP>=酰基,R<SUP>4</SUP>=CN或X,MOM=CH<SUB>3</SUB>OCH<SUB>2</SUB>-,B=H或式[10]。该类化合物系用粗醇腈酶作为催化剂,在有机溶剂中用分子式为ACHO的醛作为原料与HCN反应而制得,该法方便实用且易于工业化生产。可用于进一步合成不对称药物、农药及仿生化合物。
申请公布号 CN1308074A 申请公布日期 2001.08.15
申请号 CN01105269.4 申请日期 2001.01.21
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 林国强;陈沛然;韩世清;李祖义;黄浩
分类号 C07D307/54;C07D333/24;C07D207/337;C07D213/57;C07D233/64;C07D277/30 主分类号 C07D307/54
代理机构 上海华东专利事务所 代理人 邬震中
主权项 1.一种手性杂芳基氰醇及其衍生物,其特征是具有如下结构式:<img file="A0110526900021.GIF" wi="129" he="103" />式中<img file="A0110526900022.GIF" wi="1276" he="146" />或<img file="A0110526900023.GIF" wi="117" he="89" />其中R=H、CH<sub>3</sub>或R<sup>2</sup>,R<sup>1</sup>=CH<sub>3</sub>或R<sup>2</sup>,R<sup>2</sup>=HOCH<sub>2</sub>、CH<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>、R<sup>3</sup>OCH<sub>2</sub>,X、NO<sub>2</sub>、CN,X=卤族元素,R<sup>3</sup>=酰基,R<sup>4</sup>=CN或X,MOM=CH<sub>3</sub>OCH<sub>2</sub>-,B=H或<img file="A0110526900024.GIF" wi="126" he="78" />且当<img file="A0110526900025.GIF" wi="299" he="111" />时,R≠H,以上化合物中碳原子均为四价。
地址 200032上海市枫林路354号