| 主权项 |
1.一种式II化合物 其中R4系选自:羟基、C1-C6-烷基、羧基、卤素、C1-C 4-羧基烷基、苯基 -C1-C6-烷基、C1-C6-卤烷基、 -SO2CF3.C1-C4-羟烷基、HO2C-H2C- O-H2C-, ,环己基 及环己基甲基;其中R5系选自:甲基与胺基;且其中R6 系选自:苯基及啶基;其中R6之可取代位置上可视 需要经一个或多个分别选自下列之自由基取代:C1- C4-烷基亚磺醯基、C1-C4-烷基、氰基、羧基、C1-C4- 卤烷基及卤素;或其医药上可接受之盐。2.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R4系选自:羟基、 甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、第三丁基、 异丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、氯、羧 丙基、羧甲基、羧乙基、羧丁基、氟甲基、二氟 甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、五氟乙基 、七氟丙基、氟乙基、二氟乙基、二氟丙基、二 氯乙基、二氟丙基、羟甲基、羟丙基、羟乙基、 三氟甲磺醯氧基、环己基甲基、及选自基与苯 乙基之苯基-C1-C4-烷基,其中苯环之可取代位置可 视需要经氟、氯、溴、碘、甲基及甲氧基取代;且 其中R6系选自:苯基与3-啶基;且其中R6之可取代 位置可视需要经一个或多个分别选自下列之自由 基取代:甲亚磺醯基、乙亚磺醯基、甲基、乙基、 异丙基、丁基、第三丁基、异丁基、氰基、羧基 、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯 甲基、三氯甲基、五氟乙基、七氟丙基、氟甲基 、二氟乙基、二氟丙基、二氯乙基、二氯丙基、 氟、氯、溴及碘;或其医药上可接受之盐。3.根据 申请专利范围第2项之化合物,其系选自下列化合 物,及其医药上可接受之盐: [4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]-3-甲基丁 -1-酸; [[4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]-甲氧基] 乙酸; 4-[4-[4-(胺磺醯基)苯基]]-3-苯基异唑-5-基]丁酸; 4-[5-氰基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-氯-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-苯基-5-(三氟甲磺醯氧基)-异唑-4-基]苯磺醯 胺; 4-[3-(3,5-二氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(4-溴苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-二氟甲基-3-(4-甲苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 5-二氟甲基-4-(4-甲磺醯苯基)-3-苯基异唑; 4-[3-(3-氯苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3,4-二氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-甲氧基]苯 甲酸甲酯; 4-[5-乙基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-苯基-5-丙基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-异丙基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-丁基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-异丁基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-环己基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-新戊基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-环己基甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-(4-氯苯基)甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-二氟甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-氯甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺酸; 4-[3-苯基-5-丙基异唑-4-基]苯磺酸; 4-[5-(3-羟丙基)-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(4-氯苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(4-氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3-氟-4-甲苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3-氯-4-甲苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-甲基-3-(3-啶基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3-氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-羟甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-羟基-3-苯基-4-异唑基]苯磺醯胺; 4-[5-甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 5-甲基-4-[4-(甲磺醯基)苯基-3-苯基-异唑; [4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]乙酸;及 [4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]丙酸。4. 根据申请专利范围第2项之化合物,其系4-[5-甲基-3- 苯基-异唑-4-基]苯磺醯胺,或其医药上可接受之 盐。5.根据申请专利范围第2项之化合物,其系4-[5- 羟甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺,或其医药上 可接受之盐。6.一种式III化合物 其中R7系选自:羟基、C1-C6-烷基、羧基、卤素、C1-C 4-羧基烷基、苯基-C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、 -SO2CF3.C1-C4-羟氧基、HO2C-H2C- O-H2C-, ,环己基 及环己基甲基;且其中R8为一个或多个分别选自下 列之自由基:氢基、C1-C4-烷基亚磺醯基、C1-C4-烷基 、氰基、羧基、C1-C4-卤烷基及卤素;或其医药上可 接受之盐。7.一种式IV化合物 其中R9系选自:C1-C6-烷基、C1-C4-羧基烷基及C1-C4-羟 烷基;其中R10为分别选自下列之一个或多个自由基 :氢基、C1-C4-烷基及卤素;且其中R11为选自甲基与 胺基;或其医药上可接受之盐。8.根据申请专利范 围第7项之化合物,其中R9系选自:甲基、乙基、丙 基、异丙基、丁基、第三丁基、异丁基、戊基、 异戊基、新戊基、己基、羧丙基、羧甲基、羧乙 基、羧乙基、羟甲基、羟丙基及羟乙基;其中R10为 一个或多个分别选自下列之自由基:氢基、甲基、 乙基、异丙基、丁基、第三丁基、异丁基、氟、 氯、溴及碘;或其医药上可接受之盐。9.根据申请 专利范围第8项之化合物,其系选自下列化合物,及 其医药上可接受之盐; 4-[3-乙基-5-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-异丙基-5-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-苯基-3-丙基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-乙基-5-(4-甲苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-丁基-5-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-甲基-5-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-甲基-5-(4-甲苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-(4-氯苯基)-3-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-(4-氟苯基)-3-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-甲基-5-(3-氯苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-羟甲基-5-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-(4-胺磺醯苯基)-5-苯基异唑-3-乙酸; 3-甲基-4-(4-甲磺醯苯基)-5-苯基异唑; 3-乙基-4-(4-甲磺醯苯基)-5-苯基异唑; 4-[3-乙基-5-(4-氟苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-乙基-5-(3-氟苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-乙基-5-(3-甲苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-乙基-5-(2-氟苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-乙基-5-(2-甲苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-异丁基-5-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-(4-胺磺醯苯基)-5-苯基-异唑-3-丙酸;及 4-(4-胺磺醯苯基)-5-苯基-异唑-3-丁酸。10.一种式 V化合物 其中R12为氢基;其中R13系甲基;且其中R14系选自甲 基与胺基;或其医药上可接受之盐。11.根据申请专 利范围第10项之化合物,其系选自下列化合物,及其 医药上可接受之盐: 3-甲基-5-(4-甲磺醯苯基)-4-苯基异唑;及 4-[3-甲基-4-苯基异唑-5-基]苯磺醯胺。12.一种用 于治疗发炎或发炎有关病症之医药组合物,其包含 医药有效量之化合物,该化合物系选自根据申请专 利范围第1.2.3.4.5.6.7.8.9.10或11项中之化合物族群; 或其医药上可接受之盐。13.根据申请专利范围第1 .2.3.4.5.6.7.8.9.10或11项中之化合物或其医药上可接 受之盐,其系用来制备根据根据申请专利范围第13 项之医药组合物。14.一种制备式II化合物之方法, 其中R4系选自:羟基、C1-C6-烷基、卤素、氰基、C1-C 4-羧基烷基、苯基-C1-C4-烷基、C1-C4-卤烷基、 -SO2CF3.C1-C4-羟烷基、HO2C-H2C- O-H2C-H, ,环己基 及环己基甲基;其中R5系选自:甲基与胺基;且其中R6 系选自:苯基及啶基;其中R6之可取代位置上可视 需要经一个或多个分别选自下列之自由基取代:C1- C4-烷基亚磺醯基、C1-C4-烷基、氰基、羧基、C1-C4- 卤烷基及卤素;或其医药上可接受之盐,其包含以 下之步骤,以羟胺处理脱氧苯偶姻洐生物以形成脱 氧苯偶姻衍生物,以硷及醯化剂处理该形成二 苯异唑衍生物,再以氯磺酸及氨处理二苯异 唑以形成(异唑-4-基)苯磺醯胺。15.根据申请 专利范围第14项之方法,其中R4系选自:羟基、甲基 、乙基、丙基、异丙基、丁基、第三丁基、异丁 基、戊基、异戊基、新戊基、己基、氯、羧丙基 、羧甲基、羧乙基、羧丁基、氟甲基、二氟甲基 、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、五氟乙基、七 氟丙基、氟乙基、二氟乙基、二氟丙基、二氯乙 基、二氯丙基、羟甲基、羟丙基、羟乙基、三氟 甲磺醯氧基、环己基甲基、及选自基与苯乙基 之苯基-C1-C4-烷基,其中苯环之可取代位置可视需 要经氟、氯、溴、碘、甲基及甲氧基取代;且其中 R6系选自:苯基与3-啶基;且其中R6之可取代位置 可视需要经一个或多个分别选自下列之自由基取 代:甲亚磺醯基、乙亚磺醯基、甲基、乙基、异丙 基、丁基、第三丁基、异丁基、氰基、羧基、氟 甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基 、三氯甲基、五氟乙基、七氟丙基、氟甲基、二 氟乙基、二氟丙基、二氯乙基、二氯丙基、氟、 氯、溴及碘;或其医药上可接受之盐。16.根据申请 专利范围第15项之方法,其中该化合物系选自下列 化合物,及其医药上可接受之盐; [4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]-3-甲基丁 -1-酸; [[4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]-甲氧基] 乙酸; 4-[4-[4-(胺磺醯基)苯基]]-3-苯基异唑-5-基]丁酸; 4-[5-氰基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-氯-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-苯基-5-(三氟甲磺醯氧基)-异唑-4-基]苯磺醯 胺; 4-[3-(3,5-二氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(4-溴苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-二氟甲基-3-(4-甲苯基)异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-二氟甲基-4-(4-甲磺醯苯基)-3-苯基异唑; 4-[3-(3-氯苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3,4-二氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[[4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]甲氧基 ]苯甲酸; 4-[5-乙基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-苯基-5-丙基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-异丙基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-丁基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-异丁基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-环己基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-新戊基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-环己基甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-(4-氯苯基)甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-二氟甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-氯甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-(3-羟丙基)-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(4-氯苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(4-氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3-氟-4-甲苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3-氯-4-甲苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[3-(3-氟苯基)-5-甲基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-羟甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; 4-[5-羟基-3-苯基-4-异唑基]苯磺醯胺; 4-[5-甲基-3-苯基异唑-4-基]苯磺醯胺; [4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]乙酸;及 [4-[4-(胺磺醯基)苯基]-3-苯基异唑-5-基]丙酸。17. 根据申请专利范围第15项之方法,其中该化合物系4 -[5-甲基-3-苯基-异唑-4-基]苯磺醯胺。18.根据申 请专利范围第15项之方法,其中该二苯异唑衍 生物系为3,4-二苯基-5-羟基-5-甲基-异唑。 |
