| 主权项 |
1.一种化合物,具有下列化学式: 其中,n为3.4.5或6,X是在0~5之间,包括0及5;Z是氢、氟 、氯、溴或碘;Y是氢或氧烷基(OR'),其中R'是氢或碳 数1~4的烷基;A是OC(O)CH3.OC(O)CF3.OSO2CH3或卤素;且R是 氢、碳数1~10的烷基、碳数1~10的多羟烷基、碳数1~ 10的胺基烷基、碳数1~10的胺羟烷基、碳数1~10的卤 化烷基或(CH2)yR",其中y是1.2或3,且R"是芳香基、有 取代基的芳香基、杂环芳香基、有取代基的杂环 芳香基、杂环基或有取代基的杂环基,以上杂环为 含有1或2个氮、氧、硫原子之5或6或7员环,芳基碳 数为1~12;其限制条件为:当R是氢时,X不为0或XHA不为 3HCl。2.如申请专利范围第1项所述之化合物,其中R 是碳数1~10的烷基,碳数1~10的多羟烷基,碳数1~10的 胺基烷基、碳数1~10的卤化烷基或(CH2)yR",其中y是1. 2或3,且R"是芳香基、有取代基的芳香基、杂环芳 香基、有取代基的杂环芳香基、杂环基或有取代 基的杂环,以上杂环为含有1或2个氮、氧、硫原子 之5或6或7员环,芳基碳数为1~12。3.如申请专利范围 第1项所述之化合物,其中R是甲基、乙基、环丙基 、环丙基甲基、正丙基、异丙基、正丁基、三级- 丁基、戊基或戊基甲基;碳数1~10的烷基可被取代 成为羟烷基、多羟烷基、胺基烷基、胺基羟烷基 、卤烷基或2,3-双羟丙基。4.如申请专利范围第1项 所述之化合物,其中R是CH2C6H5.(CH2)2C6H5.(CH2)3C6H5.CH2C6 H4(2'-OMe)、CH2C6H3(2',3'-diOMe)、CH2C6H4(3,4,5-triOMe)、CH2C 6H4(4'-Cl)或CH2C6H3(2,4'-diF)。5.如申请专利范围第1项 所述之化合物,其中R是(CH2)yR",y=1,且R"是芳香基或 有取代基的芳香基、杂环芳香基或有取代基的杂 环芳香基,以上杂环为含有1或2个氮、氧、硫原子 之5或6或7员环,芳基碳数为1~12。6.如申请专利范围 第5项所述之化合物,其中R"是喃基、啶基、 吩基、咯基、有碳数1~4烷基取代的喃基、有 碳数1~4烷基取代的啶基、有碳数1~4烷基取代的 吩基、有碳数1~4烷基取代的咯基、有芳香基 取代的喃基、有取代的芳香基取代的喃基、 卤化喃基、卤化啶基、卤化咯基、卤化 吩基。7.如申请专利范围第5项所述之化合物,其中 R"是碳水化合物、二氧戊烷基、恶唑基、有取 代基的碳水化合物、有取代基的二氧戊烷基或有 取代基的恶唑基。8.如申请专利范围第1项所述 之化合物,其中X介于1~5,包括1及5。9.如申请专利范 围第1项所述之化合物,其中n是3或4。10.如申请专 利范围第1项所述之化合物,其中A是氯或OC(O)CH3。11 .一种制备具下列化学式之化合物的方法: 其中,n为3.4.5或6,X是在0~5之间,包括0及5;Z是氢、氟 、氯、溴或碘;Y是氢或氧烷基(OR'),其中R'是氢或碳 数1~4的烷基;A是OC(O)CH3.OC(O)CF3.OSO2CH3或卤素;且R是 氢、碳数1~10的烷基、碳数1~10的多羟烷基、碳数1~ 10的胺基烷基、碳数1~10的卤化烷基或(CH2)yR",其中y 是1.2或3,且R"是芳香基、有取代基的芳香基、杂环 芳香基、有取代基的杂环芳香基、杂环基或有取 代基的杂环芳香基,以上杂环为含有1或2个氮、氧 、硫原子之5或6或7员环,芳基碳数为1~12;其条件是 当R是氢,X是在1~5之间,包括1及5; 该方法包括以H2N-(CH2)N-NR-(CH2)3-NH2与9-氯-啶反应, 以形成一种如结构式I所示的化合物,其中,n为3.4.5 或6,X=0。12.如申请专利范围第11项所述之方法,其 中R为氢、碳数1~10的烷基、碳数1~10的多羟烷基、 碳数1~10的胺基烷基、碳数1~10的卤化烷基或(CH2)yR" ,其中y是1.2或3,且R"是芳香基、有取代基的芳香基 、杂环芳香基、有取代基的杂环芳香基、杂环基 或有取代基的杂环基,以上杂环为含有1或2个氮、 氧、硫原子之5或6或7员环,芳基碳数1~12。13.如申 请专利范围第11项所述之方法,其中9-氯-啶是6,9- 二氯-2-甲氧基-啶。14.如申请专利范围第11项所 述之方法,更包括一种由化学式I及一种酸HA所形成 之盐类,如化学式I所示的化合物,其中X是介于1~5之 间,包括1及5。15.如申请专利范围第11项所述之方 法,其中R是(CH2)yR",y=1,且R"是芳香基或有取代基的 芳香基、杂环芳香基或有取代基的杂环芳香基,以 上杂环为含有1或2个氮、氧、硫原子之5或6或7员 环,芳基碳数为1~12。16.如申请专利范围第11项所述 之方法,其中H2N-(CH2)n-NR-(CH2)3-NH2是一种N-取代的H2N- (CH2)n-NR-(CH2)3-NH2。17.如申请专利范围第11项所述之 方法,其中N-取代的H2N-(CH2)n-NR-(CH2)3-NH2是由NC-(CH2)n- NR-(CH2)3-CN与一种醛类进行还原胺化反应,以形成中 间体,再还原该中间物的基而得到。18.如申请专 利范围第11项所述之方法,其中更包括形成一种由 化学式I及一种酸HA所形成之盐类,如化学式I所示 的化合物,其中X是介于1~5之间,包括1及5。19.一种 制备具下列化学式之化合物的方法: 其中,n为3.4.5或6,X是在0~5之间,包括0及5;Z是氢、氟 、氯、溴或碘;Y是氢或氧烷基(OR'),其中R'是氢或碳 数1~4的烷基;A是OC(O)CH3,OC(O)CF3.OSO2CH3或卤素;且R是 氢、碳数1~10的烷基、碳数1~10的多羟烷基、碳数1~ 10的胺基烷基、碳数1~10的羟胺烷基、碳数1~10的卤 化烷基或(CH2)yR",其中y是1.2或3,且R"是芳香基、有 取代基的芳香基、杂环芳香基、有取代基的杂环 芳香基、杂环基或有取代基的杂环基,以上杂环为 含有1或2个氮、氧、硫原子之5或6或7员环,芳基碳 数为1~12;其条件是当R是氢,X是在1~5之间,包括1及5; 该方法包括将具有下列化学式的化合物,其中R是 氢,n是3.4.5或6,且X=0: 与一种醛类进行还原胺化反应,且/或进行成盐反 应,形成一种如化学式I所示的化合物,其中n是3.4.5 或6,X是介于0~5之间,包括1及5;Z是氢、氟、氯、溴 或碘;Y是氢或氧烷基(OR'),其中R'是氢或碳数1~4的烷 基;A是OC(O)CH3.OC(O)CF3.OSO2CH3或卤素;且R是氢、碳数1~ 10的烷基、碳数1~10的多羟烷基、碳数1~10的胺基烷 基、碳数1~10的羟胺烷基、碳数1~10的卤化烷基或( CH2)yR",其中y是1.2或3,且R"是芳香基、有取代基的芳 香基、杂环芳香基、有取代基的杂环芳香基、杂 环基或有取代基的杂环基,以上杂环为含有1或2个 氮、氧、硫原子之5或6或7员环,芳基碳数为1~12;其 限制条件为:当R是氢时,X不为0。20.如申请专利范 围第19项所述之方法,其中更包括形成一种由化学 式I及一种酸HA所形成之盐类,如化学式I所式的化 合物,其中X是介于1~5之间,包括1及5。 |
