| 主权项 |
1.一种如下式I化合物: 其中Z环代表苯环,啶环或吩环; Y代表伸甲基,伸乙基,O或NH; A-B代表 ; R1及R2两者均代表氢; R3为如下部份 Ar代表由H及R6取代之啶基,或由苯基、苯甲醯基, (1,1'-联苯基)-4-羰胺基或吩基取代之苯基; R6代表NHCOAr'; Ar'代表由C1-C4烷基,卤素或苯基取代之苯基; 及其医药可接受盐类,酯类及前驱药物。2.如申请 专利范围第1项之化合物,其系选自如下之化合物: N-[5-(啶基[2,3-b][1,4]苯并氧庚因-5(6H)-基羰基)-2 -啶基]-5-氟-2-甲苯甲醯胺; 10-([1,1'-联苯]-4-基羰基)-5,11-二氢-10H-二苯并[b,e][1, 4]二庚因; 10-([1,1'-联苯]-4-基羰基)-10,11-二氢二苯并[b,f][1,4] 氧庚因; 10-(4-苯甲醯基苯甲醯基)-10,11-二氢二苯并[b,f][1,4] 氧庚因; 5-(4-苯甲醯基苯甲醯基)-5,6,11,12-四氢二苯并[b,f] 辛因; N-[5-(5,6,11,12-四氢二苯并[b,f]辛因-5-基)羰基]-2- 啶基]-5-氟-2-甲基苯甲醯胺; N-[4-(6,11-二氢啶并[2,3-b][1,5]苯并二庚因-6(5H)- 基羰基)]苯基][1,1'-联苯]-2-羧醯胺; N-[5-(6,11-二氢啶并[2,3-b][1,5]苯并二庚因-6(5H)- 基羰基)-2-啶基][1,1'-联苯基]-2-羧醯胺; N-[4-[(6,11-二氢-5H-二苯并[b,e]庚因-5-基)羰基]苯 基][1,1'-联苯基]-2-羧醯胺; N-[5-[(6,11-二氢-5H-啶并[2,3-b][1,4]苯并二庚因-5- 基)羰基]-2-啶基]-5-氟-2-甲苯甲醯胺; N-[5-(4H-吩并[3,4-b][1,5]苯并二庚因-9(10H)-基)-2- 啶基]-5-氟-2-甲基苯甲醯胺; 5,11-二氢-10-[4-(2-吩基)苯甲醯基]-10H-二苯并[b,e][ 1,4]二庚因。3.一种具有血管加压素拮抗活性之 医药组成物,其包含适当之医药载剂及有效份量之 如申请专利范围第1项之化合物以为活性成分。4. 一种具有血管型V1受器之拮抗活性之医药组成物, 其包含适当之医药载剂及有效份量之如申请专利 范围第1项之化合物以为活性成份。5.一种具有肾 上皮型V2受器之拮抗活性之医药组成物,其包含适 当之医药载剂及有效份量之如申请专利范围第1项 之化合物以为活性成份。6.如申请专利范围第5项 之医药组成物,其可用于具有过量肾水份再吸收之 病况。7.一种具有催产素受器拮抗活性之医药组 成物,其包含适当之医药载剂及有效份量之如申请 专利范围第1项之化合物以为活性成份。8.一种制 造如申请专利范围第1项化合物之方法, 其包含将下式化合物: 与下式化合物反应: 其中Z环,Y,R1,R2及Ar定义如申请专利范围第1项且上 式所表示者为芳醯氯或芳基羧酸(其已藉由转变成 混合之酐或以偶合剂活化)以产生式I之化合物 。 |
