| 主权项 |
1.一种如通式I之芳基甘胺醯胺衍生物 或其医药上可接受之, 其中 Ar表示不经取代或经单-至二-取代之苯基,或不经 取代之基[其中苯基之取代基系个别表示卤素(F 、Cl、Br、I)、O-(C1-4)烷基或CF3]或Ar为经-OCH2O-或-O( CH2)2O-取代之苯基; R1及R2与彼等所键结之N一起形成下式之环 其中 p系2或3 X表示N(CH2)nR6或CR7R8,其中 n系0.1或2 R6系(C3-7)环烷基或苯基; R7及R8具有下述定义之一: a)若R3系不经取代之苯基,则R7及R8表示H, b)若R8系H,则R7系未经取代之苯基、六氢啶基、 丙醯胺基、N-苯甲醯基-N-苯基胺基、苯胺羰胺基 、啶-2-胺基、苯甲醯胺基、 c)若R8系-CONH2或CN,则R7系未经取代之苯基或六氢 啶基, 若者 d)R7及R8一起形成如下式基团 R3表示H或不经取代之苯基; R4表示苯基(C1-4)烷基,其中苯基可被1至3个取代基 取代,其中该等取代基为CF3.O-(C1-4)烷基或(C1-4)烷基 ; 且 R5表示H、(C1-4)烷基、CH2COOH、-CH2(O)NH2或苯基(C1-4) 烷基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R1及R2与彼等所键结之N一起键结形成如下式之6员 环。 其中 X表示N(CH2)nR6或CR7R8, 其中n、R6.R7及R8如根据申请专利范围第1项之定义 。3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中 X系N(CH2)nR6,其中n系0.1或2,且R6系(C3-7)环烷基或苯基 。4.根据申请专利范围第3项之化合物,其中n系0且R 6系(C3-7)环烷基。5.根据申请专利范围第4项之化合 物,其中R6系环丁基或环己基。6.根据申请专利范 围第2项之化合物,其中X系CR7R8, 其中 R7及R8具有下列意义之一: a)当R3系不经取代之苯基时,R7及R8表示H, b)若R8系H,则R7系苯基、六氢啶基, c)若R8系-CONH2或CN,则R7系未经取代之苯基或六氢 啶基, 或者 d)R7及R8一起形成如下式基团7.根据申请专利范围 第6项之化合物,其中 R7及R8具有下列定义之一: a)当R3系不经取代之苯基时,R7及R8表示H, b)当R8系H时,R7系苯基, c)当R8系-CONH2或CN时,R7系苯基,或者 d)R7及R8一起形成基团8.根据申请专利范围第7项之 化合物,其中 R7系苯基, 或 且R8系H,或 当R8系CN时,则R7系苯基。9.根据申请专利范围第8项 之化合物,其中R7系六氢啶基且R8系H。10.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中 Ar表示不经取代或经单-或二-取代之苯基,或不经 取代之基[其中苯基之取代基个别为卤素(F、Cl 、Br、I)、甲氧基或CF3]或Ar系经-OCH2O-取代之苯基, 该基团联结苯基之位置2及3或3及4。11.根据申请专 利范围第10项之化合物,其中 Ar表示不经取代或经单-或二-取代之苯基,或不经 取代之基[其中苯基之取代基个别为卤素(F、Cl 、Br)、甲氧基或CF3]或Ar系经-OCH2O-取代之苯基,此 基团联结苯基之位置2及3或3及4。12.根据申请专利 范围第11项之化合物,其中Ar系苯基、3,4-二氯苯基 、3,4-二甲氧苯基或3,4-亚甲二氧苯基。13.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R3系H。14.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R3系苯基。15.根据 申请专利范围第1项之化合物,其中 R4表示苯基(C1-3)烷基,其中苯基可经1个或2个取代 基取代,该取代基为甲基、甲氧基或CF3; 且 R5表示H、(C1-3)烷基、CH2COOH、-CH2C(O)NH2.或苯乙基。 16.根据申请专利范围第15项之化合物,其中 R4系 且R5表示H或CH3。17.根据申请专利范围第1项之化合 物,其系 或18.根据申请专利范围第1项之化合物,其系为19. 一种制备根据申请专利范围第1至18项中任一项之 通式I化合物的方法,其特征为 a)由酸 或其卤化物或烷酯与胺 反应; b)由-卤芳基乙醯胺 与胺 反应;或 c)由其中R5系H之化合物I经N-烷基化; 其中R1.R2.R3.R4.R5及Ar系如申请专利范围第1至18项所 定义者; 而所得之化合物以游离化合物或其医药上可接受 之盐之形式单离。20.一种用于治疗及预防神经激 所调节疾病之医药组合物,其含有根据申请专利 范围第1至18项中任一项之化合物。21.根据申请专 利范围第1至18项中任一项之化合物,其系用于制备 治疗及以预防神经激所调节疾病的医药配制剂 。22.根据申请专利范围第1至18项中任一项之化合 物,其系用于治疗及预防神经激所调节疾病。 |
