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1.一种具有下述化学式之化合物 包含光学异构物及其医药上可接受之酸加成盐形 式,其中 R1为NR4R5或C1-6烷氧基; R2为C1-6烷基; R3为氢、C1-6烷基、C1-6烷基磺醯基、C1-6烷基亚磺 基或C1-6硫代烷基; R4为氢、C1-6烷基、C3-6烯基、烃C1-6烷基、C1-6烷基 羰基氧C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基; R5为C1-8烷基、(C3-6环烷基)甲基、Ar1CH2.C3-6烯基、C1 -6烷氧基C1-6烷基、羟C1-6烷基或C1-6烷基硫代C1-6烷 基; 或R4及R5可与其所连接之氮原子一起形成咯烷基 、啶基或高啶基,任选地以C1-6烷基或C1-6烷氧 基C1-6烷基所取代;及 Ar为由卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基所取代之苯基; 啶基;由卤素、C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基 、硝基、胺基、单或二(C1-6烷基)胺基或啶基所 取代之啶基; Ar1为苯基;由C1-6烷氧基所取代之苯基; 但限制条件不包含5-甲基-3-苯基-7-(苯基甲氧基)- 唑并[1,5-a]-嘧啶及2,5-二甲基-7-(甲胺基)-3-苯基- 唑并[1,5-a]嘧啶。2.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R1为NR4R5,且R4为氢、C1-6烷基、羟C1-6烷基 、C1-6烷基羰基氧C1-6烷基或C3-6烯基,R5为C1-8烷基、 C3-6烯基、羟C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、苯甲基 或C3-6环烷基甲基;或R4及R5与其所连接之氮原子一 起形成咯烷基、啶基或高啶基,任选地以C1- 6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基所取代;R2为C1-6烷基;R3为 氢、C1-6烷基或C1-6硫代烷基;Ar为由卤素、C1-6烷基 或C1-6烷氧基所取代之苯基;或Ar为由卤素、胺基、 硝基、三氟甲基、单-或二(C1-6烷基)胺基、六氢 啶基或C1-6烷基所取代之啶基。3.根据申请专利 范围第1至2项中任一项之化合物,其中R1为NR4R5,且R4 为C2-4烷基、羟C1-2烷基、C3-4烯基或C1-4烷基羰基氧 C2-4烷基;R5为C2-4烷基、C3-4烯基、羟C2-4烷基或环丙 基甲基;R2为C1-2烷基;R3为氢、C1-2烷基或C1-2硫代烷 基。4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为 NR4R5,且R4为C3-4烷基或烯丙基;R5为C2-4烷基、烯丙基 或环丙基甲基;R2为甲基;R3为甲基及Ar为在3-、4-、6 -、2,4-或2,4,6-位置上以卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基 取代之苯基。5.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中R1为NR4R5,且R4为C3-4烷基或烯丙基;R5为C3-4烷基 、烯丙基或环丙基甲基;R2为甲基;R3为甲基及Ar为 在4-及/或6-位置上以甲基或二甲胺基取代之3-啶 基。6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化 合物为 3-[6-(二甲胺基)-3-啶基]-2,5-二甲基-N,N-二丙基 唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;或 3-[6-(二甲胺基)-4-甲基-3-啶基]-2,5-二甲基-N,N-二 丙基唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺; 立体化学之异构形式,或其医药上可接受之酸加成 盐类。7.一种供治疗源自促肾上腺皮质素释出因 子(CRF)分泌过多之生理状态或疾病的医药组成物, 其系包括医学上可接受之载剂及治疗上有效量之 申请专利范围第1项的化合物做为活性成分。8.根 据申请专利范围第1项之化合物,其系作为供治疗 源自促肾上腺皮质素释出因子(CRF)分泌过多之生 理状态或疾病的药剂。9.一种化学式(II')之化合物 ,其中基团R2.R3及Ar系如申请专利范围第1项所定义 者及基团W'为羟基、卤素、甲磺醯氧基或苯磺醯 氧基;立体异构物形式或其酸加成盐类形式,其限 制条件为化合物中之Ar不包含未经取代之苯基 。10.一种制备根据申请专利范围第1项之化合物的 方法,其特征在于 a)于室温至回流温度之温度下,于对反应为惰性之 溶液中,使化学式(II)之中间物与化学式(III)之中间 物反应, b)于室温至回流温度之温度下,于对反应为惰性之 溶剂中及适当硷之存在下,利用化学式(VII)之中间 物O-烷基化化学式(VI)之中间物,产生化学式(I-a)之 化合物,定义为化学式(I)之化合物,其中R1为OR5, 其中,于上述之反应图中,R1.R2.R3.R5及Ar系如申请专 利范围第1项所定义及W为适当之离去基;或者,若有 需要的话,将化学式(I)之化合物依循习知转化反应 彼此转化;及进一步,若有需要的话,将化学式(I)之 化合物藉由酸处理转化成酸加成盐,或相反地,将 酸加成盐藉由硷处理转化成其他自由硷;及若有需 要的话,制备其立体化学上之异构物形式。11.一种 制备根据申请专利范围第10项化学式(II')之化合物 的方法,其特征在于: 于室温至回流温度之温度下,于对反应为惰性之溶 剂中,使化学式(IV)之中间物与-酮酯类反应以产 生化学式(II'-a)之化合物,定义为根据申请专利范 围第10项之化学式(II')的化合物,其中W'为羟基; 及任选地将化学式(II'-a)之化合物转化成化学式(II '-b)之化合物,定义为根据申请专利范围第10项之化 学式(II')的化合物,其中W'不为羟基; 其中,于上述反应图中,基团R2.R3及Ar系如申请专利 范围第1项所定义者及W为卤基、甲磺醯基或苯甲 磺醯基; 或者,若有需要的话,将化学式(II')之化合物依循习 知转化反应彼此转化;及进一步,若有需要,藉由酸 处理使化学式(II')之化合物转化成酸加成盐,或相 反地,藉由硷处理使酸加成盐转化成自由硷;以及, 若有需要的话,制备其立体化学上之异构物。 |
