大环内酯LHRH拮抗剂

摘要

公开了3’－N－去甲基－3’－N－取代的－6－0－甲基－11－脱氧－11,12－环状氨基甲酸酯红霉素A衍生物,它们是促黄体素释放激素(LHRH)的拮抗剂。还公开了含有该化合物的组合物,该化合物的使用方法和制备方法。

主权项

1.一种式I表示的化合物或其可药用盐或酯：其中A选自以下基团：(a)-C，(b)-N，和(c)-O；X和Y彼此独立地选自以下基团：(a)氢，(b)卤素，(c)三氟甲基，(d)烷氧基，(e)烷基，(f)芳基，和(g)取代的芳基；R选自以下基团：(a)烷基，(b)环烷基，(c)杂环基，(d)取代的杂环基，(e)烷基环烷基，(f)取代的烷基环烷基，(g)烷基芳基，(h)烷基杂环基，(i)链烯基，(j)炔基，(k)-C(S)-NHR₄、C(NR₄)-NHR₄，其中R₄是氢、烷基或芳基；(l)-(CH₂)_n-C(CH₂)_m-R₅，其中m是2、3、4或5，R₅是烷基、烷氧基、芳基或取代的芳基；R2和R3彼此独立地是(a)氢，(b)甲基，或者当A是C时，R₂和R₃一起形成一个环形部分；当A是N时，R₃不存在；以及n＝1，2或3。