药物组合物的制备方法

摘要

本文公开了含有免疫抑制活性的下式化合物的药物乳剂组合物或有机溶剂的药物溶液组合物：$式中各取代基的定义参阅说明书。

主权项

1．一种制备含有式(Ⅰ)三环化合物或其药物上可接受的盐的药物组合物的方法：其中R⁸为氢原子或羟基；R¹⁰为低级烷基、被氧基取代的低级烷基、或低级烯基；R²⁰为(R²⁰、氢原子)，其中R²⁰a为羟基、低级烷氧基；Y¹为氢原子或羟基；Y²为氢原子；或者Y¹和Y²可一起表示氧基；n为整数1或2；该方法的特征是：将化合物(Ⅰ)或其药物上可接受的盐、一种药物上可接受的乳化剂、以及一种药物上可接受的油相组分混合，所述乳化剂选自蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂或其氢化产物、磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、鞘磷脂、阿拉伯胶、明胶、聚氧乙烯硬化蓖麻油、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、甘油脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、中链脂肪酸一甘油酯或二甘油酯、聚氧乙烯化甘油酯，所述油相组分选自豆油、芝麻油、棉籽油、红花油、玉米油、菜油、花生油、中链脂肪酸甘油三酯、液态烃类；其中乳化剂与油相组分的重量比对注射剂或滴眼剂为0.5∶100至50∶100，对口服组合物为10∶100至400∶100。