发明名称 用作脑啡肽酶抑制剂的新的1,2-二氢化茚-2-巯基乙酰胺二硫化物衍生物
摘要 本发明涉及用作脑啡呔酶抑制剂的某种新的1,2-二氢化茚-2-巯基乙酰胺二硫化物衍生物。
申请公布号 CN1069317C 申请公布日期 2001.08.08
申请号 CN95191604.1 申请日期 1995.01.09
申请人 默里尔药物公司 发明人 G·A·夫利恩;D·W·贝特;A·M·瓦尔沙斯基;S·麦迪;J·H·凯恩
分类号 C07D471/04;A61K31/55;C07D498/04;C07D513/04;C07D487/04;A61K31/535;A61K31/54;A61K31/495 主分类号 C07D471/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.下式的化合物或其立体异构体或其可药用盐:<img file="C9519160400021.GIF" wi="982" he="622" />其中n是0至3的整数;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>每次都是独立地选自:氢、羟基、-OR<sub>3</sub>,其中R<sub>3</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或Ar-Y基团,其中Ar是芳基且Y是C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或者,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接在相邻的碳原子上,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可被所述相邻的碳原子连接在一起形成苯环或亚甲基二氧基;X是-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、O、S、NR<sub>4</sub>或NC(O)R<sub>5</sub>,其中p是整数0或1,R<sub>4</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或Ar-Y-基团,且R<sub>5</sub>是-CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基或Ar-Y-基团;Q选自以下基团<img file="C9519160400031.GIF" wi="1244" he="912" />其中q是1至5的整数且Z是O、S、NH;G选自下列基团:<img file="C9519160400032.GIF" wi="1165" he="902" /><img file="C9519160400041.GIF" wi="263" he="194" />其中m是1至3的整数;R<sub>6</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>S(O)<sub>k</sub>CH<sub>3</sub>或Ar-Y-,其中k是0至2的整数;R<sub>7</sub>是氢、羟基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、N-甲基氨基、N,N-二甲基氨基、-CO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>,其中R<sub>8</sub>是氢、-CH<sub>2</sub>O-C(O)C(CH)<sub>3</sub>或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或者-OC(O)R<sub>9</sub>,其中R<sub>9</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基;R<sub>10</sub>为芳香环上的1或2个取代基,取代基独立地选自:氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或卤原子;R<sub>11</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或Ar-Y-基团;R<sub>12</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;V<sub>1</sub>是O、S或NH;V<sub>2</sub>是N或CH;V<sub>3</sub>直接是化学键或-C(O)-。
地址 美国俄亥俄州