| 主权项 |
1.一种自安若得平(amlodipine)混合物分离R-(+)-与S-(-)-异构物之方法,其包含令异构物混合物在足量之二甲亚(DMSO)中与L-或D-酒石酸反应,以使R-(+)-安若得平之L-酒石酸盐的DMSO媒合物(solvate)或S-(-)-安若得平之D-酒石酸盐的DMSO媒合物沈淀出。2.一种自安若得平(amlodipine)混合物分离R-(+)-与S-(-)-异构物之方法,其包含令异构物混合物在足量之二甲亚(DMSO)及共溶剂中与L-或D-酒石酸反应,以使R-(+)-安若得平之L-酒石酸盐的DMSO媒合物(solvate)或S-(-)-安若得平之D-酒石酸盐的DMSO媒合物沈淀出,该共溶剂系选自水,C1-4饱和醇,C3-4酮,C3-6醯胺,醋酸酯,C1-2氯烷,四氢喃,甲苯或N,N'-二甲基伸丙基。3.如申请专利范围第2项之方法,其中该共溶剂之存量系足以沈淀出DMSO媒合物。4.如申请专利范围第2项之方法,其中该共溶剂为水,丙酮,二甲基乙醯胺,甲乙酮,四氢喃,乙酸乙酯,二氯甲烷,二甲基甲醯胺,甲苯,异丙醇或N,N-二甲基伸丙。5.如申请专利范围第2项之方法,其中该共溶剂的存量至多占DMSO体积之50% v/v。6.如申请专利范围第5项之方法,其中该共溶剂的存量为0.2至6.% v/v。7.如申请专利范围第1或2项之方法,其中L-或D-酒石酸盐之用量为约0.5或约0.25莫耳/莫耳安若得平。8.如申请专利范围第1或2项之方法,其中沈淀出的媒合物各为(S)-(-)-安若得平-半-D-酒石酸盐-单-DMSO-媒合物,或是(R)-(+)-安若得平-半-L-酒石酸盐-单-DMSO-媒合物。9.(S)-(-)-安若得平-半-D-酒石酸盐-单-DMSO-媒合物。10.(R)-(+)-安若得平-半-L-酒石酸盐-单-DMSO-媒合物。11.(S)-(-)-安若得平-半-D-酒石酸盐-单水合物。12.R-(+)-安若得平-半-L-酒石酸盐-单水合物。 |
