| 主权项 |
1.一种具有下述化学式之化合物 包含其医药上可接受之酸加成盐形式,其中 X为S或SO2; R1为NR4R5或C1-6烷氧基; R2为C1-4烷基; R3为氢或C1-4烷基; R4为氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基; R5为C1-6烷基、C3-6环烷基甲基、C1-6烷氧基C1-6烷基; 或化学式-Alk-O-CO-R6之基团; R6为C1-4烷基; Ar为经1.2或3个各自独立选自于 C1-4烷基或C1-4烷氧基中之取代基所取代之苯基;经1 .2或3个各自独立选自于C1-4烷基中之取代基所取代 之啶基;且其中该经取代之苯基系可任意再为一 个卤素所取代;以及 Alk为C1-6烷二基。2.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中R1为C1-6烷氧基;或R1为NR4R5及R4为氢、C1-6烷 基或C1-6烷氧基C1-6烷基,及R5为C1-6烷基或C3-6环烷基 甲基。3.根据申请专利范围第1至2项中任一项之化 合物,其中R1为NR4R5,其中R4为C2-4烷基或甲氧基C1-2烷 基;R5为 C2-4烷基或环丙基甲基;R2为C1-2烷基;R3为氢或C1-2烷 基。4.根据申请专利范围第1至2项中任一项之化合 物,其中R1为NR4R5,其中R4为C2-4烷基;R5为C3-4烷基或环 丙基甲基;R2为甲基;R3为氢或甲基;及Ar为在4-及/或6 -位置上以甲基取代之3-啶基。5.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中化合物为2-甲基-6-(N-丙基 -N-环丙苯甲胺基)-8-(2,4,6-三甲基苯基)吩并[3,2-d] 嘧啶,及 2-甲基-6-(N,N-二丙胺基)-8-(2,4,6-三甲基苯基)-吩 并[3,2-d]嘧啶; 或其医药上可接受之酸加成盐类。6.一种供治疗 与CRF过度分泌有关之疾病的医药组合物,其包含医 药上可接受之载剂,及以治疗上有效量之根据申请 专利范围第1项之化合物做为活性成分。7.根据申 请专利范围第1项之化合物,其系做为供治疗与CRF 过度分泌有关之疾病的药剂使用。8.一种式(II'-a) 之化合物,其中基团R2.R3及Ar系如申请专利范围第1 至4项中任一项之定义,且基团W'为羟基、卤基、甲 磺醯氧基或甲苯磺醯氧基;或其酸加成盐类形式; 其之先决条件系2-甲基-7-苯基-吩并[3,2-d]嘧啶-4( 1H)-酮不被涵括在内9.一种制备根据申请专利范围 第1项之化合物的方法,其特征在于 a)在选自于DMF、乙或醚中对反应为惰性之溶剂 中,使化学式(II)之中间物与化学式(III)之中间物反 应, b)在N,N-二甲基甲醯胺中及在氢化钠存在下,利用化 学式(X)之中间物使化学式(IX)之中间物0-烷基化,以 获得化学式(I-a)之化合物,其定义如化学式(I)之化 合物,其中R1为OR5, 其中,于上述之反应流程中,R1.R2.R3.R5及Ar系如申请 专利范围第1项所定义者及W为适当之离去基; 或者,若有需要的话,将化学式(1)之化合物依循习 知转化反应彼此转化;及进一步地,若有需要的话, 藉由以酸处理将化学式(1)之化合物转化成酸加成 盐类,或相反地,藉由以硷处理,将酸加成盐类转化 成游离硷;以及若有需要的话,制备其立体化学上 之异构物形式。10.一种制备根据申请专利范围第8 项之式(II'-a)化合物的方法,其特征在于使化学式( VIII)之中间物环化,藉此产生化学式(II'-b)之中间物 ,其定义如化学式(II'-a)之化合物,其中W'为羟基; 以及任选地将化学式(II'-b)之化合物转化成化学式 (II-a)之化合物,其定义如化学式(II'-a)之化合物,其 中W'不为羟基; 其中,于上述之反应流程中,R2.R3及Ar系如申请专利 范围第1至4项中任一项所定义者及W'为羟基、卤基 、甲磺醯氧基或甲苯磺醯氧基及W为卤基、甲磺醯 氧基或甲苯磺醯氧基; 或者,若有需要的话,将化学式(II'-a)之化合物依循 习知转化反应彼此转化;及进一步地,若有需要的 话,藉由以酸处理将化学式(II'-a)之化合物转化成 酸加成盐类,或相反地,藉由以硷处理,将酸加成盐 类转化成游离硷。 |
