| 主权项 |
1.通式(I)的环烷并和环烷并氮杂衍生物 及其制药上可接受之盐, 其中: R1和R2,包括连接它们的双键,一起 形成苯基或啶基或式 的环, 其中,R8表示氢或具有至多4个碳原子的直链或支链 烷基, R3和R4,包括连接它们的双键,一起形成苯基环或5-8 元环烯基, 在R1/R2和R3/R4所提到的环系视情况被相同或不同的 卤素或三氟甲基取代基取代,被各具有至多6个碳 原子的直链或支链烷氧羰基取代或被具有至多6个 碳原子的直链或支链烷基取代至多3次,这些基团 本身可以被羟基取代, D代表氢、具有5-12个碳原子的环烷基或具有至多12 个碳原子的直链或支链烷基, E代表-CO-或-CS-基团, L代表氧或硫原子或式-NR9基团, 其中,R9代表氢或具有至多6个碳原子的直链或支链 烷基,这些基团视情况被羟基或苯基取代, R5代表苯基或具有至多3个选自由S、N和/或0组成的 杂原子的5-7元饱和或不饱和杂环,苯基视情况被相 同或不同的硝基、羧基或卤素取代基取代,或被各 具有至多6个碳原子的烷氧羰基取代,或被具有至 多6个碳原子的直链或支链烷基取代至多3次,和/或 这些杂环视情况被式-OR10或-NR11R12的基团取代, 其中,R10代表氢或各具有至多6个碳原子的直链或 支链烷基或烯基, R11和R12是相同或不同的,代表氢、或具有至多8个 碳原子的直链或支链醯基,这些基团视情况被式-NR 13R14的基团取代, 其中R13和R14是相同或不同的,并代表氢或具有至多 8个碳原子的直链或支链醯基, R6代表氢、羧基或具有至多5个碳原子的直链或支 链烷氧羰基,或代表具有至多6个碳原子的直链或 支链烷基,这些基团视情况被羟基或被式-O-CO-R15的 基团取代, 其中,R15代表苯基,该苯基视情况被相同或不同的 具有至多5个碳原子的直链或支链烷基取代至多3 次,或代表各具有至多22个碳原子的直链或支链烷 基或烯基,每一个基团视情况被式-OR16的基团取代, 其中,R16是基或具有至多6个碳原子的直链或支 链醯基, R7代表氢或 R6和R7一起代表式=0的基团。2.根据申请专利范围 第1项的通式(I)的环烷并和环烷并氮杂衍 生物及其制药上可接受之盐, 其中, R1和R2,包括连接它们的双键,一起 形成苯基或啶基环或式 的环, 其中,R8表示氢或具有至多3个碳原子的直链或支链 烷基, R3和R4,包括连接它们的双键,一起形成苯基环或环 戊烯、环己烯、环庚烯或环辛烯基, 或在R1/R2和R3/R4所提到的环系视情况被取代被相同 或不同的氟、氯、溴或三氟甲基取代基取代,被各 具有至多4个碳原子的直链或支链烷氧羰基取代, 或被具有至多4个碳原子的直链或支链烷基取代至 多2次,这些基团本身可以被羟基取代, D代表氢、环戊基、环己基、环庚基、环辛基或具 有至多10个碳原子的直链或支链烷基, E代表-CO-或-CS-基团, L代表氧或硫原子或式-NR9基团, 其中,R9代表氢或具有至多5个碳原子的直链或支链 烷基,这些基团视情况被羟基或苯基取代, R5代表苯基、啶基、喃基、吩基或咪唑基, 苯基视情况被相同或不同的硝基、羧基、氟、氯 或溴基取代基取代,被各具有至多4个碳原子的烷 氧羰基取代,或被具有至多5个碳原子的直链或支 链烷基取代至多2次,和/或这些环视情况被式-OR10 或-NR11R12的基团取代, 其中,R10代表氢或每一个都具有至多4个碳原子的 直链或支链烷基或烯基, R11和R12是相同或不同的,代表氢,或具有至多6个碳 原子的直链或支链醯基,这些基团视情况被式-NR13R 14的基团取代, 其中,R13和R14是相同或不同的,代表氢或具有至多6 个碳原子的直链或支链醯基, R6代表氢、羧基或具有至多4个碳原子的直链或支 链烷氧羰基, 或代表具有至多5个碳原子的直链或支链烷基,这 些基团视情况被羟基或式-O-CO-R15的基团取代, 基中R15代表苯基,该苯基视情况被相同或不同的具 有至多4个碳原子的直链或支链烷基取代至多3次, 或代表各具有至多20个碳原子的直链或支链烷基 或烯基,每一个基团视情况被式-OR16的基团取代, 其中R16是基或具有至多5个碳原子的直链或支链 醯基, R7代表氢或 R6和R7一起代表式=0的基团3.根据申请专利范围第1 项的通式(I)的环烷并和环烷并氮杂衍生 物及其制药上可接受之盐, 其中,R1和R2,包括连接它们的双键,一起形成苯基或 啶基环或式 的环, 其中,R8代表氢或甲基, R3和R4,包括连接它们的双键,一起形成苯基环或环 戊烯、环己烯、环庚烯或环辛烯基, 或在R1/R2和R3/R4所提到的环系视情况被相同或不同 的氟、氯、溴或三氟甲基取代基取代,被各具有至 多3个碳原子的直链或支链烷氧羰基取代,或被具 有至多3个碳原子的直链或支链烷基取代至多2次, 这些基团本身可以被羟基取代, D代表氢、环戊基、环己基、环庚基、环辛基或具 有至多6个碳原子的直链或支链烷基, E代表-CO-或-CS-基团, L代表氧或硫原子或代表式-NR9基团, 其中,R9代表氢或具有至多4个碳原子的直链或支链 烷基,这些基团视情况被羟基或苯基取代, R5代表苯基、啶基或吩基,苯基视情况被相同 或不同的硝基、羧基、氟、氯或溴基取代基取代, 被各具有至多3个碳原子的烷氧羰基取代,或被具 有至多4个碳原子的直链或支链烷基取代至多2次, 和/或这些环视情况被式-OR10或-NR11R12的基团取代, 其中, R10代表氢或各具有至多3个碳原子的直链或支链烷 基或烯基, R11和R12是相同或不同的,代表氢或代表具有至多5 个碳原子的直链或支链醯基,这些基团视情况被式 -NR13R14的基团取代, 其中,R13和R14是相同或不同的,代表氢或具有至多5 个碳原子的直链或支链醯基, R6代表氢、羧基或具有至多3个碳原子的直链或支 链烷氧羰基,或代表具有至多4个碳原子的直链或 支链烷基,这些基团视情况被羟基或式-O-CO-R15的基 团取代, 其中R15代表苯基,该苯基视情况被相同或不同的具 有至多3个碳原子的直链或支链烷基取代至多3次, 或者R15代表各具有至多19个碳原子的直链或支链 烷基或烯基,每个基团视情况被式-OR16的基团取代, 其中,R16代表基或具有至多4个碳原子的直链或 支链醯基, R7代表氢或 R6和R7一起代表式=0。4.一种制备根据申请专利范 围第1项至3项中任一项的通式(I)的环烷并和 环烷并氮杂衍生物及其制药上可接受之盐的 方法,其特征在于, 在惰性溶剂中,在硷和/或助剂存在下, 用通式(III)的化合物把通式(II)的羧酸醯胺化, 其中,R1.R2.R3.R4和D具有所指出的定义, 其中,R5具有所指明的定义, 和R17具有R6的定义,但是不代表羧基,并且,如果合 适,可以通过水解、酯化或还原来改变官能基。5. 一种用于控制动脉粥瘤硬化症、冠状心脏疾病、 肥胖或便秘之医药组成物,含有至少一种根据申请 专利范围第1项的通式(I)的环烷并或环烷并氮 杂衍生物及其制药上可接受之盐。6.根据申 请专利范围第1项的通式(I)的环烷并和环烷并 氮杂衍生物及其制药上可接受之盐,其用以制 造控制动脉粥瘤硬化症、冠状心脏疾病、肥胖或 便秘之药物。7.通式(II)的羧酸, 其中: R1和R2,包括连接它们的双键,一起 形成苯基或啶基或式 的环, 其中, R8代表氢或具有至多4个碳原子的直链或支链烷基, R3和R4,包括连接它们的双键,一起形成苯基环或5-8 元环烯基,或在R1/R2和R3/R4所提到的环系视情况被 相同或不同的卤素或三氟甲基取代基取代,被各具 有至多6个碳原子的直链或支链烷氧羰基取代或被 具有至多6个碳原子的直链或支链烷基取代至多3 次,这些基团本身可以被羟基取代, D代表氢、具有5-12个碳原子的环烷基或具有至多12 个碳原子的直链或支链烷基。8.一种制备根据申 请专利范围第7项之通式(II)的羧酸的方法,其特征 在于, 在惰性溶剂中,如果合适,在硷的存在下, 通式(IV)的化合物与通式(V)的化合物反应, 其中, D具有上面所述的定义, T代表选自氯、溴、碘、甲苯磺酸盐或甲磺酸盐之 典型释离基,和 R18代表(C1-C4)烷基, 其中, R1.R2.R3和R4具有所指定的定义。 |
