| 主权项 |
1.一种式I之化合物或其医药上可接受之盐, 其中: X是-NH-; 或X与R2一同形成-N=CR4R5; R1是H或C1-C6烷基,其中该烷基系选择性被苯基取代; 当X为-NH-时R2是H或-(CR7R8)mR3,其中m是1至6之整数; 每一R3系独立为选自苯基及基之C6-C10芳基或选 自由基,咪唑基,咪唑并啶基,苯并咪唑基,苯 并三唑基,啶基,恶二唑基,基,唑基,咯 基,唑基,喃基及唑基所组成群组之5-10员杂 环基,其中该芳基和杂环基系选择性被选自由C1-C10 烷氧基,羟基,啶基,及选择性被卤基或C1-6烷氧基 所取代之苯基所组成群组之取代基所取代; R4为H; R5为C1-C6烷基; R6是H;且 R7及R8各独立为H。2.如申请专利范围第1项之化合 物,其中X是-NH-。3.如申请专利范围第2项之化合物, 其中R2是H。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中 R1是H,基或C1-C3烷基。5.如申请专利范围第2项之 化合物,其中R2是-(CH2)mR3,其中m及R3如申请专利范围 第1项中所定义。6.如申请专利范围第5项之化合物 ,其中R3系如申请专利范围第1项中所定义之5-10员 杂环基。7.如申请专利范围第6项之化合物,其中R3 是-4-基,4-苯基-1-咪唑-1-基,咪唑并(4,5-b)啶-3 -基,4-啶-3-基-咪唑-1-基及啶-3-基。8.如申请专 利范围第1项之化合物,其中该化合物择自由以下 化合物组成之群中: 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基(desosaminyl)-11-(3- (4-啶-3-基-咪唑-1-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺 基-6-O-甲基-3-氧代红交酯(oxoerythronolide)A,11,12-氨基 甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-啶-3- 基-咪唑-1-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧亚胺基-6-O-甲 基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(咪唑并(4, 5-b)啶-3-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲 基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(咪唑并(4, 5-b)啶-3-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O- 甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--4-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--4-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(7-甲氧基- -4-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3 -氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(7-甲氧基- -4-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲 基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--4-基- 亚丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--4-基- 亚丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代 红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--4-基- 丙基)次联氨基-9-苯氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 19-去氧代-1-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯并咪唑- 1-基-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代 红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 19-去氧代-1-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯并咪唑- 1-基-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--1-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--1-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--1-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--1-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-唑-1-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-唑-1-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(5-苯基-1H- 咯-2-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3 -氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(5-苯基-1H- 咯-2-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲 基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-苯基-1- 咪唑-1-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3 -氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-苯基-咪 唑-1-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3 -氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-(4-氯苯 基)-(1,2,4)-恶二唑-5-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺 基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-(4-氯苯 基)-(1,2,4)恶二唑-5二基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基 亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 19-去氧代-1-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-(4-甲氧 基苯基)-(1,2,4)恶二唑-5-基)-丙基)次联氨基-9-羟基 亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 19-去氧代-1-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-(4-甲氧 基苯基)-(1,2,4)恶二唑-5-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧 基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐 ; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-(4-啶- 4-基)-(1,2,4)恶二唑-5-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚 胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-(4-啶- 4-基)-(1,2,4)恶二唑-5-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基 亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--1-基-丙 基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A ,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3--1-基-丙 基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯并三唑- 1-基-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代 红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯并三唑- 1-基-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯并三唑- 2-基-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代 红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯并三唑- 2-基-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代 红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(1H--3- 基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代 红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(1H--3- 基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-啶-4-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-啶-4-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-啶-3-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-啶-3-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-啶-2-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-啶-2-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯基丙基) 次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11, 12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-苯基丙基) 次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A, 11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-双-(3-苯基丙 基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A ,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-双-(3-苯基丙 基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3- 氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3- 氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(2-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(2-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3- 氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-羟基苯 基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代 红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-羟基苯 基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧 代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(3-甲氧基 苯基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3- 氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(2-苯基乙基) 次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11, 12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(2-苯基乙基) 次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A, 11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(4-苯基丁基) 次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11, 12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(4-苯基丁基) 次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A, 11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-喃-2-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-喃-2-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-咯-1-基- 丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-咯-1-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交 酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-唑-1-基- 丙基)次联氨基-9-羟基胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A ,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-唑-1-基- 丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红 交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-苯基-1H- 咪唑-2-基)-丙基)次联氨基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3 -氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-11-(3-(4-苯基-1H- 咪唑-2-基)-丙基)次联氨基-9-甲氧基亚胺基-6-O-甲 基-3-氧代红交酯A,11,12-氨基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-10-表-11-次联氨 基-9-苯氧基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代红交酯A,11,12-氨 基甲酸盐; 9-去氧代-11-去氧基-5-O-去氧糖胺基-10-表-11-次联氨 基-9-羟基亚胺基-6-O-甲基-3-氧代酯A,11,12-氨酸盐; 及前述化合物之医药上可接受之盐。9.一种治疗 哺乳类,鱼类或鸟类之细菌感染或原虫感染的医药 组成物,其包括治疗有效量之如申请专利范围第1 项之化合物及医药上可接受之载剂。10.一种制备 申请专利范围第1项化合物之方法,其包括使式III 化合物 其中X及R2如申请专利范围第1项所定义者,用式R1ONH 2HCl或R1ONH2之化合物处理,其中R1如申请专利范围 第1项所定义者,此系在极性溶剂中,酸存在下实施 。11.如申请专利范围第10项之方法,其中该溶剂是 甲醇,乙醇或异丙醇。12.如申请专利范围第10项之 方法,其中该酸是PyHCl(其中Py是啶)或Et3NHCl( 其中Et是乙基)。 |
