| 主权项 |
1.通式I之新颖1,2,5-三取代1,2-二氢唑-3-酮, 其中X,Y,Z,R1,R2及R3具有下面意义; X为-SO2-,-(CH2)p-, Y为-(CH2)p-,-(CH2)p-CH=CH-,-(CH2)p-(C=O)-,-(CH2)p-(C=O)-NH-,-(C =O)-,-(C=O)-NH-,-(C=O)-O-(CH2)p-, Z为-O-,-S-, R1为任意地经一或多个取代基所取代的苯基,该取 代基为C1-6烷基,C1-6烷氧基,三氟甲氧基,卤素,C1-6烷 醯基胺基,-NO2,-COOC1-6烷基, R2为任意地经一或多个取代基所取代的苯基,该取 代基为-NO2,-OH,卤素,C1-6烷氧基,三氟甲氧基,三氟甲 基;经4-卤苯基取代的唑基;经3-卤苯基取代的 基; R3为C1-6烷基, R3-Z为NO2, P为1-4;及其药学上可忍受的盐, 但排除下面式I化合物: 若R3-Z=NO2,然后,R1-X及R2-Y必须同时不具有下面意义: R1-X=基、4-甲氧基基 R2-Y=基、啶甲基。2.如申请专利范围第1项之 化合物, 2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲氧基-1-(4-甲氧基-苯磺醯 基)-1,2-二氢唑-3-酮, 2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲氧基-1-(甲苯基-4-磺醯基 )-1,2-二氢唑-3-酮, 2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲氧基-苯 磺醯基)-1,2-二氢唑-3-酮, 2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲氧基-1-(4-氯-苯磺醯基)-1 ,2-二氢唑-3-酮, 1-(4-氟苯磺醯基)-2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲氧基-1, 2-二氢唑-3-酮, N-(4-[2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲氧基-3-氧代-2,3-二 氢唑-1-磺醯基]苯基)乙醯胺, 2-(4-氟基)-5-甲氧基-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1,2-二氢 唑-3-酮, 2-(4-氟基)-5-甲氧基-1-(4-氯苯磺醯基)-1,2-二氢 唑-3-酮, 1-(4-氟苯磺醯基)-2-(4-氟基)-5-甲氧基-1,2-二氢 唑-3-酮, 2-(2-氟基)-5-甲氧基-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1,2-二氢 唑-3-酮, 1-(4-氟苯磺醯基)-2-(2-氟基)-5-甲氧基-1,2-二氢 唑-3-酮, 2-(3-甲氧基基)-5-甲氧基-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1,2- 二氢唑-3-酮, 2-(3-三氟甲基基)-5-甲氧基-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1 ,2-二氢唑-3-酮, 2-[2-(4-氯苯基)唑-4-基甲基]-5-甲氧基-1-(甲苯基-4 -磺醯基)-1,2-二氢唑-3-酮, 5-甲氧基-2-(3-苯基烯丙基)-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1,2- 二氢唑-3-酮, 5-甲氧基-2-(3-氧代-3-苯基丙基)-1-(甲苯基-4-磺醯基 )-1,2-二氢唑-3-酮, 2-[2-(2,6-二氟苯氧基)乙基]-5-甲氧基-1-(甲苯基-4-磺 醯基)-1,2-二氢唑-3-酮, 2-[2-(2-溴-4,6-二氟苯氧基)乙基]-5-甲氧基-1-(甲苯基 -4-磺醯基)-1,2-二氢唑-3-酮, 2-[2-(2-溴-4,6-二氟苯氧基)乙基]-5-甲氧基-1-(4-甲氧 基苯磺醯基)-1,2-二氢唑-3-酮, N-(4-{2-[2-(2,4-二氧-1,4-二氢-2H-唑-3-基)乙基]-5- 甲氧基-3-氧代-2,3-二氢唑-1-磺醯基}苯基)乙醯胺 , 2-{3-[4-(3-氯苯基)哒-1-基]丙基}-5-甲氧基-1-(甲苯 基-4-磺醯基)-1,2-二氢唑-3-酮, 1-(4-氯苯磺醯基)-2-{3-[4-(3-氯苯基)-哒-1-基]丙基} -5-甲氧基-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1,2-二氢唑-3-酮, N-基-2-[5-甲氧基-3-氧代-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1,3- 二氢唑-2-基]乙醯胺, 2-[5-甲氧基-3-氧代-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1,3-二氢 唑-2-基)-N-(4-甲氧基苯基)乙醯胺, 2-(2,6-二氯苯甲醯基)-5-硝基-1-(甲苯基-4-磺醯基)-1, 2-二氢唑-3-酮, 1-(3,4-二氯基)-2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲基硫-1,2 -二氢唑-3-酮, 2-(2-羟基-5-硝基基)-5-甲氧基-1-(3-硝基基)-1,2- 二氢唑-3-酮, 5-甲氧基-1-(3-硝基基)-3-氧代-1,3-二氢唑-2-羧 酸(2-氟苯基)醯胺, 5-甲氧基-1-(3-硝基基)-3-氧代-1,3-二氢唑-2-羧 酸(2,6-氯苯基)醯胺, 5-甲氧基-1-(3-硝基基)-3-氧代-1,3-二氢唑-2-羧 酸(2-氟-6-三氟甲基苯基)醯胺, 甲基3-[2-(2-氟苯基氨基甲醯基)-5-甲氧基-3-氧代-2,3 -二氢唑-1-基甲基)苯甲酸酯, 1-(4-氟基)-5-甲氧基-3-氧代-1,3-二氢唑-2-羧酸(2 ,6-二氯苯基)醯胺, 4-硝基基1-(4-氟基)-5-甲氧基-3-氧代-1,3-二氢 唑-2-羧酸酯, 1-(2,6-二氟基)-5-甲氧基-3-氧代-1,3-二氢唑-2-羧 酸(2,6-二氯苯基)醯胺, 1-(2-氯-6-氟基)-5-甲氧基-3-氧代-1,3-二氢唑-2- 羧酸(2,6-二氯苯基)醯胺。3.如申请专利范围第1或2 项之式I化合物及其盐类,系用于药物生产作为治 疗活性化合物以治疗PPI媒介的疾病。4.如申请 专利范围第1或2项之式I化合物及其盐类,系用于药 物生产特别作为治疗活性化合物以治疗与免疫过 程的抑制作用相关联的疾病。5.一种制备如申请 专利范围第1项之通式I化合物之方法,特征在于 a)当X=-SO2-时,反应依据流程第一图实施,藉由在硷 的存在下及,若适当的,在稀释剂的存在下,反应1H- 唑-3-基磺酸酯II 以得到通式III化合物 其中R1.R3.X及Z具有申请专利范围第1项或上面所述 之意义,及若在适当的硷存在下,特别是氢化钠,及 若在适当的稀释剂的存在下,特别是二甲基亚, 用通式-Hal-Y-R2,O=C=N-(CH2)p-R2,[R2-(CH2)p-C=O]2O且p=0...5 化合物 其中R1.R2.R3.X、Y及Z具有申请专利范围第1项或上面 所述之意义及Hal为卤原子F、Cl、Br或I, 反应1H-唑-3-基磺酸酯II或1-磺醯基唑III,以得 到通式I化合物 其中R1.R2.R3.X、Y及Z具有申请专利范围第1项或上面 所述之意义, b)当X=-(CH2)p-,P=1...4,反应依据流程第二图实施,藉由 在若适当的硷的存在下,特别是啶或氢化钠,及 在若适当的稀释剂的存在下,特别是四氢喃或二 甲基亚,用通式Hal-Y-R2, O=C=N-(CH2)p-R2,[R2-(CH2)p-C=O]2O且p=0...5化合物 其中R1.R2.R3.X、Y及Z具有申请专利范围第1项或上面 所述之意义及Hal为卤原子F、Cl、Br或I, 反应通式III化合物,以得到通式I化合物 其中R1.R2.R3.X、Y及Z具有申请专利范围第1项或上面 所述之意义, 其中式III亦可以依据流程第三图互变体型式式IV 存在。6.一种用于抑制PPI活性之医药组成物,其 包括至少一种如申请专利范围第1或2项之式I化合 物及药学上可忍受的载剂及/或稀释剂或辅剂。7. 一种用于抑制嗜伊红血球之医药组成物,其包括至 少一种如申请专利范围第1或2项之式I化合物及适 合的载剂。8.如申请专利范围第1项之新颖1,2,5-三 取代1,2-二氢唑-3-酮,其系以片剂、涂覆的片剂 、胶囊、气雾剂、粉末配方、贴片、溶液、安瓿 或栓剂方式被投用。9.如申请专利范围第6项之医 药组成物,其系以片剂、涂覆的片剂、胶囊、气雾 剂、粉末配方、贴片、溶液、安瓿或栓剂方式被 投用。10.如申请专利范围第7项之医药组成物,其 系以片剂、涂覆的片剂、胶囊、气雾剂、粉末配 方、贴片、溶液、安瓿或栓剂方式被投用。11.如 申请专利范围第1项之新颖1,2,5-三取代1,2-二氢 唑-3-酮,其充当具有抗气喘,抗过敏,抗发炎及/或在 其本身免疫控制作用之试剂,或与载剂相混合。12. 如申请专利范周第6项之医药组成物,其充当具有 抗气喘,抗过敏,抗发炎及/或在其本身免疫控制作 用之试剂,或与载剂相混合。13.如申请专利范围第 7项之医药组成物,其充当具有抗气喘,抗过敏,抗发 炎及/或在其本身免疫控制作用之试剂,或与载剂 相混合。 |
