用于治疗或预防以异常细胞增殖为特征之疾病的经取代的二苯基茚满酮、茚满和吲哚化合物及其类似物

摘要

本发明提供经取代的3,3－二苯基茚满酮、茚满和吲哚化合物以及它们的类似物,这些物质对于哺乳动物细胞增殖是特异性的、强效且安全的抑制剂。这些化合物可用于原位抑制哺乳动物细胞增殖,作为治疗或预防以异常细胞增殖为特征的疾病入癌症的治疗方法。

主权项

1、一种具有以下结构式的化合物或其药物学上可接受的盐或水合物：其中：m是0、1、2、3、或4；各n独立地是0、1、2、3、4、或5；X是C或N；Y不存在，或者是(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基或(C₁-C₆)炔基；R₁不存在，或者是-OR、-SR、＝O、＝S、＝N-OR、-O-C(O)R、-S-C(O)R、-O-C(S)R、-S-C(S)R，或者与R₂一起形成3-8元杂环烷基或经取代的3-8元杂环烷基；R₂不存在或者是-H；R₃不存在或者是-H；R₄是-H、-OR′、-SR′、-NR′₂、-CN、-NO₂、(C₃-C₈)环烷基、3-8元杂环烷基、-C(O)R′、-C(S)R′、-C(O)OR′、-C(S)OR′、-C(O)SR′、-C(S)SR′、-C(O)NR′₂、或-C(S)NR′₂；各R₅、R₆和R₇独立地选自于以下组中：-卤素、-R′、-OR′、-SR′、-NR′₂、-ONR′₂、-SNR′₂、-NO₂、-CN、-C(O)R′、-C(S)R′、-C(O)OR′、-C(O)SR′、-C(S)OR′、-CS(S)R′、-C(O)NR′₂、-C(S)NR′₂、-C(O)NR′(OR′)、-C(S)NR′(OR′)、-C(O)NR′(SR′)、-C(S)NR′(SR′)、-CH(CN)₂、-CH[C(O)R′]₂、-CH[C(S)R′]₂、-CH[C(O)OR′]₂、-CH[C(S)OR′]₂、-CH[C(O)SR′]₂、和-CH[C(S)SR′]₂；各R独立地选自于以下组中：-H、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基、(C₁-C₆)炔基、(C₅-C₂₀)芳基、经取代的(C₅-C₂₀)芳基、(C₆-C₂₆)烷芳基和经取代的(C₆-C₂₆)烷芳基；杂环烷基取代基分别独立地选自于以下组中：-CN、-NO₂、-NR′₂、-OR′、-C(O)NR′₂、-C(S)NR′₂、-C(O)OR′、-C(S)OR′、-C(O)SR′、-C(S)SR′、和三卤甲基；芳基和烷芳基取代基分别独立地选自于以下组中：卤素、-C(O)R′、-C(S)R′、-C(O)OR′、-C(S)OR′、-C(O)SR′、-C(S)SR′、-C(O)NR′₂、-C(S)NR′₂、和三卤甲基；各R′独立地选自于以下组中：-H、(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烯基和(C₁-C₆)炔基；--代表单键或双键；以及如果X是C而R₁是＝O或-OH，则R₅、R₆或R₇中的至少一个不是-H，或者Y存在或R₄不是-H；以及如果X是N，--是双键，而且R₁、R₂、R₃和Y都不存在，则R₄不是-NH₂。