发明名称 DERIVADOS DE FENILUREA O FENILTIOUREA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COLECCION DE COMPUESTOS, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS, COMPOSICION FARMACEUTICA,METODO DE TRATAMIENTO Y USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO
摘要 Un derivado de fenilurea o feniltiourea que tiene la formula (I) donde: X e Y representan independientemente CH o nitrogeno, con lacondicion de que X e Yno representen ambos CH; Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6, pudiendo estar cualquiera de ellosopcionalmente substituidos; halogeno, R7CO- o NR8R9CO-; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, oalquiltio C1-6, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente substituido; hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, ariloxi, arilo alquiloxi C1-6, arilo alquiloC1-6, R7CO-, R7SO2NH-, R7CON(R10)-, NR8R9CO-, COOR8 o heterociclilo; con la condicion de que por lo menos uno de R2, R3, R4, R5 y R6 sea distinto de hidrogeno;o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 conjuntamente con los átomos de C a los cuales están unidos forman un anillo carboxílico o heterocíclico substituido;R7 es alquilo C1-6 o arilo; R8 y R9 representan independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, arilo o arilo C1-6 alquilo; R10 es hidrogeno o alquilo C1-6; y n es0, 1, 2, 3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condicion de que le compuesto no sea: (a) N-1-isoquinolinil-N-(1-metil-1H-indol-5-il)urea; (b) N-(3-cloro-4-trifluormetilfenil)-N-4-quinolinilurea; (c) N-(3-cloro-4-trifluormetilfenil)-N-(5-nitro-4-quinolinil)urea; (d) N-(3,4,5-trimetoxifenil)-N-(7-cloro-4-quinolinil)urea; (e) N-(4-metoxifenil)-N-(7-cloro-4-quinolinil)urea; o (f) N-(4-clorofenil)-N-(7-cloro-4-quinolinil)urea. Procedimiento parasu preparacion, biblioteca de compuestos, compuestos intermediarios, composicion farmacéutica, método de tratamiento y uso de dichos compuestos para lamanufactura de un medicamento. Los derivadosde fenilurea o feniltiourea son antagonistas no peptídicos del receptor HFGAN72 humano. En particular, estoscompuestos son de uso potencial en el tratamiento de la obesidad, incluyendo la obesidad que se observa en los pacientes con diabetes de tipoII (que nodependen de insulina) y/con desordenes de sueno.
申请公布号 AR016817(A1) 申请公布日期 2001.08.01
申请号 AR1998P104002 申请日期 1998.08.12
申请人 SMITHKLINE BEECHAM PLC 发明人
分类号 A61K31/4706;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/506;A61K31/5377;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/12;A61P7/06;A61P15/08;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/18;A61P25/20;A61P25/24;A61P25/30;A61P25/36;C07D215/42;C07D215/48;C07D215/50;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;(IPC1-7):C07D215/42;C07D215/46;A61K31/47;A61K31/475;A61K31/505;A61K31/535 主分类号 A61K31/4706
代理机构 代理人
主权项
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