| 摘要 |
A találmány tárgya VLA-4 antagonista hatású vegyületek, előállításukés felhasználásuk. A vegyületek (I) általános képletében R1 adottesetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, adott esetben aromásgyűrűvel kondenzált cikloalkil-, cikloalkenil-, aril-, biaril-,alkoxi-, alkenil-oxi-, alkinil-oxi-, aralkoxi-, alkil-amino-, alkenil-amino-, alkinil-amino-, aril-oxi-, aril-amino- vagy heterociklusoscsoport; R2(CH2)q-V-(CH2)q-Vr-R8 általános képletű csoport; R3hidrogénatom, alkil-, alkenil-, aril- vagy heteroarilcsoport; R4hidrogénatom, adott esetben szubsztituált aril-, alkil-, cikloalkil-,alkenil-, cikloalkenil-, alkinil-, heterociklusos csoport,heterociklusos-karbonil-, amino-karbonil-, amido- vagy acilcsoport; R5adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-,cikloalkenilcsoport; R6 adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-,alkinil-, cikloalkil-, cikloalkenil-, aralkil-, acil-amino-alkil-csoport vagy egy aminosav oldallánc; R7 és R8 hidrogénatom, adottesetben szubsztituált alkil-, alkenil-, aril-, heteroarilcsoport; vagyR2 és R6 egy heterogyűrűt képez; V oxigénatom, iminocsoport, kénatom,szulfinil- vagy szulfonil csoport; X szulfo-, karboxil-, PO3H, OPO3H,CO2R5, SO2R5 vagy CON(R4)2 általános képletű csoport; W CH csoportvagy nitrogénatom; Y karbonil-, szulfonil- vagy PO2 csoport; Z(CH2)n', CHR6 vagy NR7 általános képletű csoport; n és n' 0-4; m és p1-4; q és q' 1-5; és r nulla vagy 1. Az (I) általános képletűvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények gyulladásos, immun- ésautoimmun betegségek kezelésére használhatók. Ó |
