Raum- oder Kristallform mindestens eines Polypeptids pro asymmetrischer Einheit, enthaltend mindestens eine an der Katalyse beteiligte (Sub)-Domäne eines Calpains

摘要

Die vorliegende Erfindung betrifft Raumstrukturen und Kristallform mindestens eines Polypeptids pro asymmetrischer Einheit, wobei mindestens ein Polypeptid in der asymmetrischen Einheit mindestens eine an der Katalyse beteiligte (Sub)-Domäne eines Proteins aus der Familie der neutralen Ca-aktivierten Cystein-Proteinasen (Calpaine) aufweist. Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Verbindungen, insbesondere Liganden, mit der Eigenschaft, als Substrat, Pseudosubstrat, Aktivator oder Inhibitor einer neutralen Ca-aktivierten Cystein-Proteinase (Calpaine) zu wirken, und Verfahren zur Identifizierung einer solchen Verbindung bzw. eines solchen Liganden für eine neutrale Ca-aktivierte Cystein-Proteinase. Im Rahmen der vorliegenden Erfindung wird auch die Verwendung derartiger Liganden bzw. Verbindungen, die als Inhibitoren und/oder Aktivatoren der katalytischen Aktivität einer neutralen Ca-aktivierten Cystein-Proteinase wirken, als Wirkstoff in Arzneimitteln bzw. zur Herstellung eines Arzneimittels offenbart.