| 发明名称 | 苯基－氧代－烷基－(4－哌啶基)苯甲酸酯衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式（Ⅰ）的新的苯甲酸酯衍生物、它们的Ｎ－氧化物形式、可药用的酸加成盐和立体化学异构形式，其中Ｒ＃+[１]是卤素或Ｃ＃-[１－６]烷基磺酰氨基；Ｒ＃+[２]是氢，Ｒ＃+[３]是Ｃ＃-[１－６]烷基、Ｃ＃-[２－６]链烯基或Ｃ＃-[２－６]炔基；或者Ｒ＃+[２]与Ｒ＃+[３]一起形成一个化学式为－ＣＨ＝ＣＨ－（a）、－（ＣＨ＃-[２]）＃-[２]－（b）、或－（ＣＨ＃-[２]）＃-[３]－（c）的二价基团；在式（a）、（b）或（c）的二价基团中，一个或两个氢原子可以被Ｃ＃-[１－６]烷基代替；ＡlK是Ｃ＃-[１－６]链烷二基；Ｒ＃+[４]是氢或Ｃ＃-[１－６]烷氧基；Ｒ＃+[５]、Ｒ＃+[６]和Ｒ＃+[７]各自独立地为氢、卤素、Ｃ＃-[１－６]烷基、Ｃ＃-[１－６]烷氧基；或者Ｒ＃+[５]和Ｒ＃+[６]一起也可以形成化学式如下的二价基团：－ＮＲ＃+[８]Ｃ（Ｏ）ＮＲ＃+[９]－、－ＮＨ－Ｃ（ＮＨＲ＃+[１０]）＝Ｎ－、－Ｏ－（ＣＨ＃-[２]）＃-[m]－Ｏ－；Ｒ＃+[８]和Ｒ＃+[９]各自独立地是氢或Ｃ＃-[１－６]烷基；Ｒ＃+[１０]是氢、Ｃ＃-[１－６]烷基羰基、Ｃ＃-[１－６]烷氧基羰基；m是１或２。叙述了含有上述化合物的药物组合物、制备化合物和组合物的方法以及它们作为药物的应用，特别是用于治疗与结肠能动性减弱有关的肠部病症。$＃! | ||
| 申请公布号 | CN1068881C | 申请公布日期 | 2001.07.25 |
| 申请号 | CN95195301.X | 申请日期 | 1995.09.19 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | G·H·P·范达埃勒;J·P·R·M·A·博斯曼斯;M·G·C·维当尼克 |
| 分类号 | C07D405/12;C07D405/14;C07D211/46;A61K31/445 | 主分类号 | C07D405/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 主权项 | 1．一种式(Ⅰ)化合物，它的N-氧化物形式、可药用的酸加成盐或立体化学异构形式<img file="C9519530100021.GIF" wi="1079" he="266" />其中：R<sup>1</sup>是卤素或C<sub>1-6</sub>烷基磺酰氨基；R<sup>2</sup>是氢，R<sup>3</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基或C<sub>2-6</sub>炔基，或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成一个化学式如下的二价基团：-CH=CH- (a)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>- (b)，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>- (c)；在式(a)、(b)或(c)的二价基团中，一个或两个氢原子可以被C<sub>1-6</sub>烷基代替；Alk是C<sub>1-6</sub>链烷二基；R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地为氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基；或者R<sup>5</sup>与R<sup>6</sup>一起可以形成化学式如下的二价基团：<img file="C9519530100022.GIF" wi="516" he="401" />其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>10</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基；m是1或2。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||