新的2,5－吡啶二羧酸衍生物

摘要

本发明涉及作为抗逆转录病毒剂的新的2,5－吡啶二羧酸衍生物,更具体地涉及具式Ⅰ的新的2,5－吡啶二羧酸衍生物及其制药学上可接受的盐。该类化合物对逆转录病毒(例如肝炎B病毒和人类免疫缺陷病毒)的增殖具有抑制作用,本发明还涉及其制备方法,其中的R₁,R₂,R₃及n的定义相应地与发明中的详细描述相同。

主权项

1．式Ⅰ的2,5-吡啶二羧酸衍生物或其制药学上可接受的盐：式Ⅰ其中R₁代表羟基，1-6碳原子的直链或支链烷基，未被取代或被1-3碳原子的烷基取代的3-6碳原子环烷基，3-6个碳原子环烷基取代的1-3个碳原子烷基，1-6碳原子的直链或支链羟基烷基，3-6碳原子的直链或支链二羟基烷基，1-4碳原子的直链或支链烷氧基，2-4碳原子的羟基烷氧基，2-6碳原子的直链或支链烷氧烷基，3-6碳原子的二烷氧烷基，2-4碳原子的二烷基氨基，乙酰氨基，乙烯基团，或具有1-3个选自氮、氧和硫等杂原子的饱和或不饱和五元或六元杂环，因此，该杂环未被取代或被1-3个相同或不同取代基所取代，所述取代基选自1-3碳原子烷基，1-3碳原子烷氧基团，1-3碳原子羟基烷基，苯基，氨甲酰基以及羟基；R₂代表氢原子，苯基，1-4碳原子的直链或支链烷基，2-4碳原子的直链或支链羟基烷基或2-4碳原子的烷氧烷基；R₃代表3-氨基-2-吡啶基其中Q为氢原子或1-4碳原子的直链或支链烷基)，或者2-羟乙基；n为0或1-4的整数；同时，上述属于支链羟基烷基的R₁可以代表(R)-或(S)-型立体专一性。