抑制整联蛋白与其受体结合的N,N－二取代的酰胺

摘要

本发明提供了抑制α₄β₁整联蛋白与其受体例如VCAM－1(血管细胞粘连分子－1)和纤连蛋白结合的方法;抑制这种结合的化合物;含有该化合物的药物活性组合物;以及该化合物或者该化合物的制剂在控制或预防与α₄β₁有关疾病中的应用。

主权项

1．结构如下的化合物及其盐其中A选自O、S和NR⁶；E选自CH₂、O、S和NR⁷；J选自O、S和NR⁸；S和t各自为0-3的整数；T选自C(O)和(CH₂)_V，其中V是0-3的整数；L选自O、NR⁹、S和(CH₂)_W，其中W是0或1的整数；M选自C(R¹⁰)(R¹¹)和(CH₂)_V，其中V是0-3的整数；X选自CO₂B、PO₃H₂、SO₃H、OPO₃H₂、C(O)NHC(O)R¹²、C(O)NHSO₂R¹³、四唑基和氢；B、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷氧基、环烷基烷基，烷氨基、卤代烷基、烷芳基、芳烷基、杂环基、杂环烷基和烷基杂环基；其中R¹和R²结合在一起可以形成环；R³和R⁴结合在一起可以形成环；R⁵和R⁹结合在一起可以形成环；R¹⁰和R¹¹结合在一起可以形成环。