发明名称 改良的用于制备胺与邻羟基醛的席夫碱加合物的方法以及基于该物质的组合物
摘要 本发明描述了一种用于制备组分包括对动物具有有益活性的蛋白质和芳族邻羟基醛的席夫碱缩合加合终产物的改良方法,该方法包含使上述组分一起混合在pH7.0或更高pH值下的含水环境中而形成一个反应混合物,反应发生在能通过除去已存在的或在所述缩合反应过程中产生的约97.0%-约99.9%重量、优选约98.0%-约99.0%重量的水来有效地推动所述缩合反应实质完成的条件下,同时符合保持缩合反应物和加合终产物的完整性的要求,并可确保向所述缩合加合终产物的转化率,即,所述缩合加合终产物的收率等于或大于约98.5%重量,优选等于或大于约99.5%重量,以反应物的重量计。优选的芳族邻羟基醛包括邻香草醛;水杨醛;2,3-二羟基苯甲醛;2,6-二羟基苯甲醛;2-羟基-3-乙氧基苯甲醛;或吡哆醛。可以使用的蛋白质种类非常多。该改良方法提供了90%以上的收率,和醛与蛋白质向缩合加合物的基本定量的转化。
申请公布号 CN1305490A 申请公布日期 2001.07.25
申请号 CN99807518.3 申请日期 1999.06.02
申请人 辉瑞产品公司 发明人 B·A·海;M·T·科拉克
分类号 C07K1/107;C07K14/61;A61K47/48 主分类号 C07K1/107
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 郭建新
主权项 1、一种用于制备组分包括对动物具有有益活性的蛋白质和芳族邻羟基醛的席夫碱缩合加合终产物的改良方法,该方法包含使上述组分一起混合在pH7.0或更高pH值下的含水环境中而形成一种反应混合物,反应发生在能通过除去已存在的或在所述缩合反应过程中产生的约97.0%-约99.9%重量、优选约98.0%-约99.0%重量的水来有效地推动所述缩合反应实质完成的条件下,同时符合保持缩合反应物和加合终产物的完整性的要求,并可确保向所述缩合加合终产物的转化率,即,所述缩合加合终产物的收率等于或大于约98.5%重量,优选等于或大于约99.5%重量,以反应物的重量计。
地址 美国康涅狄格