二氮杂萘衍生物磷酸二酯酶4抑制剂

摘要

一种式(Ⅰ)的化合物为PDE 4抑制剂,其中,为单键或双键;Z为NH、亚甲基、选择性地被支化和/或不饱和化和/或被(C₅－C₇)环烷基残基间断的(C₂－C₆)的亚烷基链;A为苯基或杂环基,其可被一个或多个取代基取代或未被取代,所述取代基选自:氧代基团、硝基、羧基和卤原子或COR₄、基团,其中,R₄为羟基、(C₁－C₆)烷氧基、被1或2个(C₁－C₆)烷基或者被羟基取代或未取代的氨基;R为(C₁－C₆)烷基或多氟(C₁－C₆)烷基;当为双键时,R₁不存在,而当为单键时,R₁为:a)氢;b)(C₁－C₆)烷基,其可被芳基、杂环基或COR₅基团取代或未被取代;其中,R₅为羟基、(C₁－C₄)烷氧基或羟基氨基;c)－COR₆,其中,R₆为氢、芳基、芳基－(C₁－C₆)烷基、选择性烷基化或单羟基化的氨基、羟基、(C₁－C₄)烷氧基、羧基、(C₁－C₄)烷氧羰基、式(1)或者被杂环基取代或未被取代的(C₁－C₄)烷基;d)(C₁－C₄)烷基磺酰基;当为单键时,R₂表示两个氢原子或基团=O,或者当为双键时,R₂为氢、氰基、(C₁－C₄)烷氧羰基、酰氨基、未取代或取代的芳基或杂环基,选择性被支化和/或被芳基或杂环基取代的(C₁－C₈)烷基、(C₂－C₈)链烯基或(C₂－C₈)链炔基;芳氧基、杂环氧基、芳基－(C₁－C₄)烷氧基、杂环基(C₁－C₄)烷氧基、被1或2个(C₁－C₄)烷基取代的氨基、芳氨基、杂环基氨基、芳基－(C₁－C₄)烷基氨基、杂环基(C₁－C₄)烷基氨基;R₃为氢或被羟基、氧代、芳基或杂环基取代或未被取代的,和选择性地被1或多个杂原子或杂基团间断的(C₁－C₈)烷基、(C₂－C₈)链烯基或(C₂－C₈)链炔基;式Ⅰ化合物的N→0衍生物和其可药用盐。

主权项

1．一种下式的化合物其中为单键或双键；Z为NH、亚甲基、选择性地被支化和/或不饱和化和/或被(C5-C7)环烷基残基间断的(C2-C6)的亚烷基链；A为苯基或杂环基，其可被一个或多个取代基取代或未被取代，所述取代基选自；氧代基团、硝基、羧基和卤原子；或者COR4基团，其中，R4为羟基、(C1-C6)烷氧基、被1或2个(C1-C6)烷基或者被羟基取代或未取代的氨基；R为(C1-C6)烷基或多氟(C1-C6)烷基；当为双键时，R1不存在，而当为单键时，R1为：a)氢；b)(C1-C6)烷基，其可被芳基、杂环基或COR5基团取代或未被取代；其中，R5为羟基、(C1-C4)烷氧基或羟基氨基；c)-COR6，其中，R6为氢、芳基、芳基-(C1-C6)烷基、选择性烷基化或单羟基化的氨基、羟基、(C1-C4)烷氧基、羧基、(C1-C4)烷氧羰基、或者被杂环基取代或未被取代的(C1-C4)烷基；d)(C1-C4)烷基磺酰基；当为单键时，R2表示两个氢原子或基团=O，或者当为双键时，R2为氢、氰基、(C1-C4)烷氧羰基、酰氨基、未取代或取代的芳基或杂环基，选择性被支化和/或被芳基或杂环基取代的(C1-C8)烷基、(C2-C8)链烯基或(C2-C8)链炔基；芳氧基、杂环氧基、芳基-(C1-C4)烷氧基、杂环基(C1-C4)烷氧基、被1或2个(C1-C4)烷基取代的氨基、芳氨基、杂环基氨基、芳基-(C1-C4)烷基氨基、杂环基(C1-C4)烷基氨基；R3为氢，或(C1-C8)烷基、(C2-C8)链烯基或(C2-C8)链炔基其被羟基、氧代、芳基或杂环基取代或未被取代，和选择性地被1或多个杂原子或杂基团间断；式Ⅰ化合物的N→O衍生物和其可药用盐。