发明名称 |
1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-胺,2-(二苯基甲基)-N-[2-甲氧基-5-(1-甲基乙基)苯基]的拆分 |
摘要 |
本发明涉及拆分1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-胺,2-(二苯基甲基)-N-[[2-甲氧基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲基]的方法,包含1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-胺,2-(二苯基甲基)-N-[[2-甲氧基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲基]同1R-(-)-10-樟脑磺酸反应,此反应在能溶解上述二种试剂的溶剂中进行,且相对于(2S,3S)对映体而言,此溶剂能选择性地溶解相应的(2R,3R)对映体的樟脑磺酸盐,形成(2S,3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3-胺,2-(二苯基甲基)-N-[[2-甲氧基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲基]的樟脑磺酸盐,且然后任意水解此盐以获得(2S,3S)对映体的游离碱。 |
申请公布号 |
CN1068598C |
申请公布日期 |
2001.07.18 |
申请号 |
CN96195567.8 |
申请日期 |
1996.07.04 |
申请人 |
美国辉瑞有限公司 |
发明人 |
德里克·L·蒂克纳;摩根·梅尔兹 |
分类号 |
C07D453/02;A61K31/435 |
主分类号 |
C07D453/02 |
代理机构 |
柳沈知识产权律师事务所 |
代理人 |
巫肖南 |
主权项 |
1.一种拆分下式的外消旋(±)-(2R,3R;2S,3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛-3 -胺,2-(二苯基甲基)-N-{[2-甲氧基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲基} 的方法:<img file="C9619556700021.GIF" wi="384" he="444" />其特征在于: 1)将所述外消旋体同如下通式的1R-(-)-10-樟脑磺酸反应;和 2)通过基本选择性沉淀和回收下式的樟脑磺酸盐,得到2S,3S对映体。<img file="C9619556700022.GIF" wi="257" he="197" /><img file="C9619556700023.GIF" wi="514" he="455" /> |
地址 |
美国纽约州 |