发明名称 具有抗肿瘤活性的4-β-碳取代-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素衍生物及合成方法
摘要 本发明涉及药物合成,具体涉及具有抗肿瘤作用的4-β-碳取代-4-脱氧-4’-去表鬼臼毒素衍生物及其制备方法。并叙述了关键中间体4-β-氰基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素(B)和4-β-羧基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素(C)的立体专一性合成。
申请公布号 CN1303855A 申请公布日期 2001.07.18
申请号 CN99119806.9 申请日期 1999.10.21
申请人 国家医药管理局上海医药工业研究院 发明人 马维勇;陈再新;张椿年
分类号 C07D493/04;//(C07D493/04,307:00,317:00) 主分类号 C07D493/04
代理机构 上海医药专利事务所 代理人 王巍
主权项 1、一种具有抗肿瘤活性的4-β-碳取代-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物,其特征在于用式A表示:<img file="A9911980600021.GIF" wi="425" he="363" />式中当X为NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>时(R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>为C1-C6直链或支链烷基;烯丙基;甲氧基、卤素、硝基、羟基等单取代或多取代的苯基、苯甲基等)为本发明酰胺Ⅰ类衍生物;当X为OR(R为C1-C6直链或支链烷基;烯丙基;甲氧基、卤素、硝基、羟基等单取代或多取代的苯基、苯甲基等)为本发明酯Ⅱ类衍生物;当X为SR(R为C1-C6直链或支链烷基;烯丙基;甲氧基、卤素、硝基、羟基等单取代或多取代的苯基、苯甲基等)为本发明硫酯Ⅲ类衍生物。
地址 200040上海市北京西路1320号