发明名称 |
具有α<SUB>2</SUB>受体亲合活性的咪唑衍生物 |
摘要 |
本发明叙述了式Ⅰ的咪唑衍生物,其中n是0或1,R#-[1]是氢或C#-[1]-C#-[4]的烷基,R#-[2]是氢或R#-[2]和R#-[3]一起形成一双键,R#-[3]是氢或C#-[1]-C#-[4]的烷基或R#-[2]和R#-[3]一起形成一双键,R#-[4]是氢、C#-[1]-C#-[4]的烷基、羟基或C#-[1]-C#-[4]的烷氧基,R#-[5]是氢或C#-[1]-C#-[4]的烷基或R#-[4]和R#-[5]一起与它们所连结的碳原子形成一羰基,R#-[6]、R#-[7]和R#-[8]每一个是相同或不同的并且独立地是氢、C#-[1]-C#-[4]的烷基或C#-[2]-C#-[4]的链烯基、C#-[3]-C#-[7]的环烷基、羟基、C#-[1]-C#-[4]的烷氧基、C#-[1]-C#-[4]的羟基烷基、硫羟基、C#-[1]-C#-[4]的烷基硫基、C#-[1]-C#-[4]的烷基硫羟基、卤素、三氟甲基、硝基或选择性的取代的氨基,X是-CHR#-[9],-(CHR#-[10])#-[m]-,m是0或1,并且R#-[9]和R#-[10]每一个是相同或不同的并且独立地是氢或C#-[1]-C#-[4]的烷基;或其药物可接受的酯或盐,它们的制备、应用和包含它们的药物组合物。该化合物具有α#-[2]受体亲合性并且可用于例如,治疗高血压、青光眼、慢性或急性疼痛、偏头痛、腹泻、感冒、局部缺血、对化学物质的成瘾、焦虑、尤其手术前焦虑和各种神经、肌骨胳、精神和认识障碍或作为麻醉的辅助物。 |
申请公布号 |
CN1068592C |
申请公布日期 |
2001.07.18 |
申请号 |
CN96197438.9 |
申请日期 |
1996.10.02 |
申请人 |
欧里恩公司 |
发明人 |
阿托·卡加莱恩;帕沃·胡塔拉;朱哈-马蒂·萨吾拉;西格福里德·沃斯特;迈尔·埃洛兰塔;迈里特·希利拉;雷默·塞克斯伦德;威克特·考克科罗夫特;阿加·卡加莱恩 |
分类号 |
C07D233/54;A61K31/415 |
主分类号 |
C07D233/54 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李华英 |
主权项 |
1.式Ⅰ的一种咪唑衍生物,或其药物可接受的酯或其盐:<img file="C9619743800021.GIF" wi="611" he="382" />n是0或1R<sub>1</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基R<sub>2</sub>是氢或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成一双键R<sub>3</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基或R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成一双键R<sub>4</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷氧基R<sub>5</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>一起与它们相连结的碳原子形成一羰基R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>每一个是相同或不同的并且独立地是氢,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>的链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>的环烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的羟基烷基、硫羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基硫羟基、卤素、三氟甲基、硝基或选择性取代的氨基,X是-CHR<sub>9</sub>-(CHR<sub>10</sub>)<sub>m</sub>- m是0或1而且R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>每一个是相同或不同的并且独立地是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基;其条件是当n为0而m为1时,R<sub>3</sub>至R<sub>10</sub>不能同时为氢。 |
地址 |
芬兰埃斯波 |