可充作抗病毒剂之来苏喃糖基苯并咪唑类

摘要

本发明有关一种D－及L－来苏喃糖基苯并咪唑类化合物。于一具体实例中，本发明有关一种D－及L－来苏喃糖基苯并咪唑类化合物，选自包括具有以下通式之化合物:(β–D)CC CC(β–L)(α–L)CC CC(α–D)其中R2、R4、R5、R6及R7个别相同或相异而个别选自包括:－H、－F、－Cl、－Br、－I、－NO2、－N(R8)2、－OR8、SR12、及－CF3，其中R8个别系为－H或具有l－6碳原子之烷基，而其中R12个别为－H或具有l－10个碳原子之烃基;且 R9、R10及R11个别相同或相异而系为H或羟基保护基;其异头物及光学异构物;及其药学上可接受之盐和前驱药物衍生物。本发明亦有关一种使用此等化合物之抗病毒组成物、使用此等化合物治疗病毒感染之方法、及此等化合物用以制备供治疗病毒感染用之医药的用途。

主权项

1.一种D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合物,其选 自包括具有以下通式之化合物: 其中R2.R4.R5.R6及R7个别相同或相异而个别选自包括 :-H、-F、-Cl、-Br、-I、-N(R8)2.SR12.及-CF3,其中R8个别 系为-H或具有1-6碳原子之烷基,而其中R12个别为-H 、具有1-6个碳原子之烷基或基;而 R9.R10及R11个别相同或相异而系为H或羟基保护基; 及 其药学上可接受之盐和前驱药物衍生物。2.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其中: R2系选自包括:-H、-F、-Cl、-Br、-I及-N(R8)2; R4及R7两基团皆为-H; R5及R6个别相同或相异而选自包括:-H、-F、-Cl、-Br 及-I。3.如申请专利范围第1或2项之D-或L-来苏喃 糖基苯并咪唑类化合物,其中该化合物系为-D-来 苏喃糖基苯并咪唑类化合物。4.如申请专利范 围第1或2项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合 物,其中该化合物系为-D-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物。5.如申请专利范围第1或2项之D-或L-来 苏喃糖基苯并咪唑类化合物,其中该化合物系为 -L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合物。6.如申请 专利范围第1或2项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其中该化合物系为-L-来苏喃糖基苯 并咪唑类化合物。7.如申请专利范围第1或2项之D- 或L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合物,其中该化合 物系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2,5,6-三氯苯并咪唑; 1-(来苏喃糖基)-2-溴-5,6-二氯苯并咪唑; 1-(来苏喃糖基)-2-甲基胺基-5,6-二氯苯并咪唑; 1-(来苏喃糖基)-2-异丙基胺基-5,6-二氯苯并咪唑; 1-(来苏喃糖基)-2-环丙基胺基-5,6-二氯苯并咪唑; 1-(来苏喃糖基)-2-硫基-5,6-二氯苯并咪唑; 1-(来苏喃糖基)-2-硫基-5,6-二氯苯并咪唑; 1-(来苏喃糖基)-2-甲硫基-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。8.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2,5,6-三氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。9.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2-溴-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。10.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2-甲胺基-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。11.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2-异丙胺基-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。12.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2-环丙胺基-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。13.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2-硫基-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。14.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2-硫基-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。15.如申 请专利范围第1项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系选自包括: 1-(来苏喃糖基)-2-甲硫基-5,6-二氯苯并咪唑;及 其药学上可接受之盐及前驱药物衍生物。16.一种 用于治疗或预防病毒感染之药学组成物,其包含生 物上可接受之载体及如申请专利范围第1或2项之D- 或L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合物。17.如申请 专利范围第1或2项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑 类化合物,其系用于制备于病毒感染细胞内预防或 抑制病毒增殖及/或复制之药物。18.如申请专利范 围第1或2项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合 物,其系用于制备于细胞内预防病毒感染之药物。 19.如申请专利范围第1或2项之D-或L-来苏喃糖基 苯并咪唑类化合物,其系用于制备于细胞内治疗病 毒感染之药物。20.如申请专利范围第1或2项之D-或 L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合物,其系用于制备 于HCMV、HSV、或肝炎感染细胞内预防或抑制HCMV、 HSV、或肝炎增殖及/或复制之药物。21.如申请专利 范围第1或2项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑类化 合物,其系用于制备于细胞内预防HCMV、HSV、或肝 炎感染之药物。22.如申请专利范围第1或2项之D-或 L-来苏喃糖基苯并咪唑类化合物,其系用于制备 于细胞内治疗HCMV、HSV、或肝炎感染之药物。23.如 申请专利范围第1或2项之D-或L-来苏喃糖基苯并 咪唑类化合物,其系用于制备于细胞内预防肝炎感 染之药物。24.如申请专利范围第1或2项之D-或L-来 苏喃糖基苯并咪唑类化合物,其系用于制备治疗 肝炎感染之药物。25.一种制备如申请专利范围第1 项之D-或L-来苏喃糖基苯并咪唑化合物之方法, 该方法包括步骤: (a)谴式(II)之化合物与通式(III)之化合物反应, 其中R2选自包括-Cl、-Br及=S,而R9.R10或R11个别相同 或相异,而系为-H或羟基保护基;及 (b)随后进行一或多个以下步骤: (i)自(a)之产物移除存在之一或多个羟基保护基; (ii)(a)之产物与HX反应,其中X系选自包括-Cl、-Br、-F 及-I; (iii)(a)之产物与R8NH2反应,其中R8系为-H或具有1-6个 碳原子之直链、分枝链或环状烷基; (iv)(a)之产物与H2NCSNH2反应; (v)(a)之产物与C6H5CH2X反应,其中X系选自包括-Cl、-Br 、-F及-I; (vi)(b)(iv)之产物与C6H5CH2X反应,其中X系选自包括-Cl 、-Br、-F及-I; (vii)(a)之产物与CH3I反应;及 (viii)(b)(iv)之产物与CH3I反应。