发明名称 2,7-取代的八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物
摘要 通式(Ⅰ)的取代吡啶并[1,2-a]吡嗪及其前体,其中Ar和Ar#+[1]代表各种芳香碳环和杂环;A代表O、S、SO、SO#-[2]、C=O、CHOH或-(CR#+[3]R#+[4]),n为0—2,它们是体内多巴胺受体亚型的配体,因而可用于治疗多巴胺系统的疾病。$#!
申请公布号 CN1068327C 申请公布日期 2001.07.11
申请号 CN95195356.7 申请日期 1995.08.24
申请人 辉瑞大药厂 发明人 K·A·狄萨;A·F·J·佛利里;M·A·桑纳
分类号 C07D471/04;A61K31/505;//(C07D471/04,241:00,221:00) 主分类号 C07D471/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1.下式化合物和其非对映异构体和光学异构体及其药用盐:<img file="C9519535600021.GIF" wi="581" he="244" />其中Ar为苯基、萘基、苯并噁唑酮基、吲哚基、吲哚酮基、苯并咪唑基、喹啉基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噁唑基或苯并噁唑基;Ar<sup>1</sup>为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基;A为O、S、SO、SO<sub>2</sub>、C=O、CHOH或-(CR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>)-;n为0、1或2;Ar和Ar<sup>1</sup>各自独立地和任意地由选自下组的一到四个取代基取代:氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、硫氰基、-SR、-SOR、-SO<sub>2</sub>R、-NHSO<sub>2</sub>R、-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>、-NRCOR<sup>1</sup>、-CONR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>、Ph、-COR、COOR、-C<sub>1-6</sub>烷基、由1-6个卤原子取代的-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>3-6</sub>环烷基和三氟甲氧基;R、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自氢、-C<sub>1-6</sub>烷基、由1-13个选自氟、氯、溴和碘的卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、苯基、苄基、-C<sub>2-6</sub>链烯基、-C<sub>3-6</sub>环烷基和-C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地选自氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基。
地址 美国纽约