发明名称 螺环和双环二嗪基和咔嗪基噁唑烷酮类
摘要 本发明公开了说明书所定义的用于治疗人或其它温血动物微生物感染的结构式Ⅰ或Ⅱ化合物或其可药用盐:$#!
申请公布号 CN1068328C 申请公布日期 2001.07.11
申请号 CN96193861.7 申请日期 1996.04.18
申请人 法玛西雅厄普约翰美国公司 发明人 M·R·巴巴克因;S·J·布里克纳;D·K·哈钦森
分类号 C07D487/04;A61K31/42;C07D471/04;C07D491/044;C07D491/052;C07D487/10;//(C07D471/04,221:00,221:00)(C07D487/04,209:00,205:00)(C07D491/044,305:00,209:00)(C07D491/052,311:00,221:00)(C07D487/10,209:00,209:00)(C07D487/04,209:00,209:00) 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.结构式Ⅰ化合物或其可药用盐:<img file="C9619386100021.GIF" wi="725" he="487" />式Ⅰ其中R<sup>1</sup>是(a)NR<sup>5</sup>,(b)CR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>;R<sup>2</sup>独立地是H或CH<sub>3</sub>;R<sup>3</sup>独立地是H,F,Cl或甲氧基;R<sup>4</sup>是(a)氢,(b)任意被一个或多个下列基团取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基:F,Cl,羟基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>酰氧基,(c)C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,(d)氨基,(e)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基氨基,(f)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>二烷基氨基,(g)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基,R<sup>5</sup>是(a)H,(b)任意被一个或多个下列基团取代的C<sub>1-6</sub>烷基:Cl,F,CN,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,氨基,羟氨基,烷氧基氨基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,C<sub>1-4</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1-4</sub>烷基亚硫酰基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基,氨基磺酰基,C<sub>1-4</sub>烷基氨基磺酰基,C<sub>1-4</sub>二烷基氨基磺酰基,4-吗啉基磺酰基,苯基(任意被一个或多个F,Cl,CN,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基取代),5-异噁基,乙烯氧基,乙炔基,(c)任意被一个或多个下列基团取代的C<sub>1-6</sub>酰基:Cl,F,OH,SH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,萘氧基,苯氧基(任意被一个或多个下列基团取代:Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基),氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氨基,羟氨基,烷氧基氨基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,苯基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>羟基酰氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基亚磺酰基,苯邻二甲酰亚氨基,马来酰亚氨基,琥珀酰亚氨基,(d)任意被一个或多个下列基团取代的C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基:Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,氨基,羟氨基,烷氧基氨基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,苯基,(e)任意被一个或多个下列基团取代的芳基磺酰基:F,Cl,OCH<sub>3</sub>,OH或C<sub>1-4</sub>烷基,(f)任意被一个或多个下列基团取代的C<sub>1-6</sub>烷氧羰基:Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,苯基,(g)氨基羰基,C<sub>1-6</sub>烷氨基羰基或C<sub>1-6</sub>二烷氨基羰基(其中烷基任意被一个或多个下列基团取代:Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,苯基),(h)任意被一个或多个下列基团取代的5或6员杂环:Cl,F,OH,氨基,C<sub>1-4</sub>酰氨基,C<sub>1-4</sub>烷基磺酰氨基,C<sub>1-4</sub>烷氧羰基氨基,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,可被F,OH,或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代的C<sub>1-4</sub>烷基,(i)任意被一个或多个下列基团取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基羰基:F,Cl,OH,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,CN,(j)任意被一个或多个下列基团取代的苯甲酰基:F,Cl,OH,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>酰氨基,(k)任意被一个或多个C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的吡咯基羰基,(1)C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>酰氧基乙酰基,其中酰基任意被一个或多个下列基团取代:氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>二烷氨基,4-吗啉代,4-氨基苯基,4-(二烷基氨基)苯基,4-(甘氨酰氨基)苯基;R<sup>6</sup>是(a)H,(b)OH,(c)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,(d)氨基,C<sub>1-6</sub>烷氨基,C<sub>1-6</sub>二烷氨基,羟氨基,或C<sub>1-2</sub>烷氧氨基,所有这些基团可任意在氮原子上被下列基团取代:被1-2个Cl或OH取代的C<sub>1-6</sub>酰基,任意被1-2个Cl或OH取代的C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基,或C<sub>1 -6</sub>烷氧基羰基,(e)Cl或F;R<sup>7</sup>是(a)H,(b)任意被一个或多个下列基团取代的-6烷基:Cl,F,CN,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,氨基,(c)CN,(d)任意被一个或多个下列基团取代的苯基:Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基;或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>一起是(a)羰基或硫代羰基,(b)乙二醇缩酮基(-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-),丙二醇缩酮基(-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-),乙二醇硫代缩酮基(-SCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>S-),丙二醇硫代缩酮基(-SCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>S-),二甲基缩酮基,二乙基缩酮基,二甲基硫代缩酮基,或二乙基硫代缩酮基,(c)任意被H,C<sub>1-6</sub>烷基(任意被Cl,F,或C<sub>1-4</sub>烷氧基取代),C<sub>1-6</sub>酰基(任意被一个或多个下列基团取代:Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基)取代的肟,(d)任意被H,C<sub>1-6</sub>烷基(任意被一个或多个Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,苯基取代),C<sub>1-6</sub>酰基(任意被一个或多个Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,苯基取代),C<sub>1-6</sub>烷氧羰基(任意被一个或多个下列基团取代:Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,苯基),C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基取代的腙,(e)任意被H或C<sub>1-6</sub>烷基(任意被Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,C<sub>1-4</sub>酰氧基,苯基取代)取代的亚氨基,(f)任意被H,C<sub>1-4</sub>烷氧羰基,C<sub>1-4</sub>烷基(任意被Cl,F,OH,C<sub>1-4</sub>烷氧基,苯基取代)取代的碳-碳双键;m是0-2;n是1-3;o是0-3;及p是1-3。
地址 美国密执安