发明名称 AZOLES HIDROSOLUBLES COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO, UN PROCESO PARA SU PREPARACION, UN INTERMEDIARIO Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE Y EL USO D ELOS MISMOS EN LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO
摘要 Azoles hidrosolubles de la formula (I), una forma de N-oxido, una sales de adicion farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricaposible del mismo, donde L representa un radical seleccionado de las formulas (a)a la (f), en elc ual Alk representa independientemente un alcanodiilo C1-6optativamente sustituido con hidroxi o alquiloxi C1-4;n es 1,2 o 3; Y es O, S o NR2; R1 representa H, arilo, Het1 o un alquilo C1-6 optativamente sustituidocon 1, 2 o 3 sustituyentes, cadauno de los cuales es independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-4, alquiltio C1-4, ariloxi,ariltio, arilalquiloxi C1-4, arilalquiltio C1-4, ciano, amino, mono- o di(alquilo C1-4) amino, mono- o diarilamino, mono- odi(ari lalquil)C1-4, amino,alquloxicarbonilamino C1-4, benciloxicarbonilamino, aminocarbonilo, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-4, guanidilo, arilo, o Het2; cada R2 representaindependientemente H, o alquilo C1-6, o en caso de estar unidos R1 y R2 almismo á tomo de nitrogeno, pueden tomarse juntos para formar un radical heterocíclicoseleccionado entre morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopeperidinilo o piperazinilo; dicho radical heterocíclico puede estar optativamentesustituido conalquilo C1- 4, arilo, Het2, arilalquilo C1-4, Het2alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, amino, mono- o dialquil C1-4 amino, aminoalquilo C1-4,mono- o dialquil C1-4aminoalquilo, carboxilo, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-4, alquiloxicarbonilaminoC1-4, o mono- o dialquil C1-4 aminocarbonilo, opueden tomarse juntos, para formar un radical azido; cada R3 representa independientemente H, hidroxi o alquiloxi C1-4; arilo representa fenilo,naftalenilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftalenilo, indenilo oindanilo; cada un o de dichos grupos arilo pueden estar optativamente sustituidos con uno o mássustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, nitro, amino, trifluorometilo, hidroxialquilo C1-4, alquil C1-4oxialquiloC1-4, aminoalquilo C 1-4, mono- o dialquil C1-4 aminoalquilo C1-4; Het1 representa un radical heterocíclico sustituido monocíclico o bicíclico; el radical
申请公布号 AR016480(A1) 申请公布日期 2001.07.04
申请号 AR1999P102270 申请日期 1999.05.13
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 A61K31/495;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/04;A61P31/10;C07D249/00;C07D249/12;C07D295/00;C07D319/00;C07D405/06;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D521/00;(IPC1-7):C07D405/14 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人
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