| 主权项 |
1.一种式(1a)化合物 其中Z分别是-OC(R2)OC(O)OR'或-OC(R2)OC(O)N(R")2,A是具有 式(1b)之抗病毒的膦酸基甲氧基核酸类似物的残 基: R2分别为-H或C1-C6烷基(其系未经取代或经一个-OR3 取代,其中R3是C1-C6烷基); R'分别是C1-C6烷基;以及 R"分别是H或C1-C6烷基,但是一个R"为C1-C6烷基; 以及其盐类及互变异构物。2.如申请专利范围第1 项之化合物,其如式(1)所示: B是腺嘌呤-9-基; R8是氢或C1-C6烷基; R3是-CHR2-O-C(O)-OR'; R'分别是C1-C6烷基; 以及其盐类及互变异构物。3.如申请专利范围第2 项之化合物,其中R2是-H。4.如申请专利范围第1项 之化合物,其中R2是-H。5.如申请专利范围第1项之 化合物,其中一R2是-CH3,及另一R2是-H。6.如申请专 利范围第1项之化合物,其中R3是-CH3或-C2H5。7.如申 请专利范围第1项之化合物,其中Z分别为OC(R2)OC(O)OR '。8.如申请专利范围第1项之化合物,其中Z分别为 OC(R2)OC(O)N(R")2。9.如申请专利范围第2项之化合物, 其中该化合物在连接至结构(1b)之甲基侧链之碳原 子不对称中心系富含的(enriched)或解析的(resolved) 。10.如申请专利范围第9项之化合物,其中至少约90 %之化合物为(R)构型。11.如申请专利范围第2项之 化合物,其中R'是乙基。12.如申请专利范围第2项之 化合物,其中R'是异丙基。13.如申请专利范围第2项 之化合物,其中R'是3-戊基或新戊基。14.如申请专 利范围第2项之化合物,其中R'是第三丁基或异丁基 。15.一种用于治疗被病毒感染或有感染病毒危险 之病人的药学组成物,其包含治疗有效量之如申请 专利范围第1项之化合物。16.一种制备式(1a)化合 物之方法,该方法包括将膦酸基甲氧基核酸类似 物之二酸与L-CH(R2)OC(O)OR'反应,其中L是离去基。17. 一种制备式(1)化合物的方法,其中包括将式(6)化合 物 与L-CHR2-O-C(O)-OR'反应后回收式(1)化合物,其中B是鸟 粪嘌呤-9-基,腺嘌呤-9-基,2,6-二胺基嘌呤-9-基,2-胺 基嘌呤-9-基或其1-去氮,3-去氮,或8-氮基类似物,或B 是胞嘧啶-1-基; R1是氢,-CH3,-CH2OH,-CH2F,-CH=CH2,-CH2N3或R1与R8连结形成- CH2-;及 R8是氢,-CHR2-O-C(O)-OR'或R8与R1连结形成-CH2-; R2是H,C1-C12烷基,芳基,烯基,炔基,烯芳基,炔芳基,烷 芳基,芳炔基,芳烯基或芳烷基,其系未经取代或经 卤基,叠氮基,硝基或OR3(R3为C1-C12烷基)取代; R'分别是H,C1-C12烷基,芳基,烯基,炔基,烯芳基,炔芳 基,烷芳基,芳炔基,芳烯基或芳烷基,其系未经取代 或经卤基,叠氮基,硝基或OR3取代,惟至少一个R'不 是H;及 L是离去基。18.如申请专利范围第17项之方法,该方 法包括用至少约1.0当量之L-CHR2-O-C(O)-OR'进行反应 。19.如申请专利范围第17项之方法,该方法包括在 有机硷存在下,于有机溶剂中及反应温度约4-100℃S 进行反应约4-72小时。20.如申请专利范围第17项之 方法,其中式(1)化合物形成盐类后沈淀回收。21.如 申请专利范围第20项之方法,其中该盐类得自硫酸 、磷酸、乳酸或柠檬酸。22.一种具有下式之化合 物 |
