| 主权项 |
1.式I化合物, 其中 R1乃指C1-4烷氧基; R2乃指随意被一个或多个氟原子所取代的C1-6烷氧 基; R3乃指五元或六元杂环,该环至少含有一个选自N,O 及S的杂原子; R4乃指至少含有一个选自N,O及S的杂原子之五元,六 元或七元杂环,该环被随意地稠合成为苯环或至少 含有一个选自N及O的杂原子之六元杂环,整个环可 被随意地被一个或多个独立地选自C1-4烷基,C1-4烷 氧基, SO2NR8R9,(CH2)NR8R9及NHSO2(C1-4烷基)的基团所取代; R8以及R9可独立地代表H或C1-4烷基、或与氮原子相 连接,它们可代表含有至少一个选自N及O的杂原子 之六元杂环; X乃指CH或N;以及 L为一单键或指式Ia之环状基团, 其中N接在哇或唑环上的2的位置; A为一单键或指CO, Z乃指N; m乃指1或2,以及 n乃指1,2或3,使得m与n之和为2,3,4或5;或其药学上可 接受的盐。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中 R1及R2各代表甲氧基。3.如申请专利范围第1项或第 2项之化合物,其中R3代表2-啶基或2-嘧啶基。4.如 申请专利范围第1项或第2项之化合物,其中X代表N 。5.如申请专利范围第1项或第2项之化合物,其中L 为一单键。6.如申请专利范围第1项或第2项之化合 物,其中R4包含饱和六元含氮环,该环被稠合成为苯 环或啶环。7.如申请专利范围第6项之化合物,其 中苯环被NHSO2(C1-4烷基)加以取代。8.一种用于治疗 良性前列腺肥大(prostatic hyperplasia)之药学组成物, 其包括申请专利范围第1项所述之式I化合物或其 药学上可接受的盐与药学上可接受的佐药,稀释剂 或载剂。9.如申请专利范围第1项之化合物,其用于 治疗良性前列腺肥在。10.一种制造申请专利范围 第1项之式I化合物,或其药学上可接受的盐的方法, 包括: (a)当X代表CH时,使式X化合物成环, 其中R1-4及L及如申请专利范围第1项所述,及环化反 应可能是在有强硷存在的溶剂中进行; (b)当A或A'存在,而Z或Z'代表,使式XIIIa或XIIIb化合物 与式XIV化合物起适当反应, 其中R1-3,R6,R7,X,m,n及p乃如上文所述, 其中R4乃如申请专利范围第1项之所述,A"代表CO或SO 2,而Lg代表离去基; (c)在有钯解媒的存在下,使式XVIII化合物与式XIX化 合物起反应 其中R1,R2,R4,X及L乃如申请专利范围第1项所述, R3-M XIX 其中R3乃如申请专利范围第1项所述,而M代表取代 硼、锌或锡; (d)当X代表N时,使式XXII化合物与式XXIIIa或XXIIIb化合 物起适当地反应, 其中R1-3乃如申请专利范围第1项所述, 其中R4,R6,R7,A,A',Z,Z',m,n及p乃如申请专利范围第1项 所述,及该反应可能是在有硷存在的溶剂中进行: (e)当A或A'代表CO,而R4包括接在L上的杂环中的亲核 性氮原子时,使式XXVIIIa或XXVIIIb化合物与式XXIX化合 物起适当反应, 其中R1-3,R6,R7,X,Z,Z',m,n及p乃如申请专利范围第1项 所述,而Lg为离去基, HR4a XXIX 其中R4a代表申请专利范围第1项之R4(含有接在H上 的环上的亲核性氮原子)所述的基团,该反应可能 是在有硷存在下的溶剂中进行: (f)令式I化合物(其中L代表式Ia之环状基团)转化为 对应的式I化合物(其中L代表式Ib之链,其中的R6及R7 各代表H),此乃藉由强硷之作用; (g)当A或A'为一单键,而Z或Z'代表N时,令式XIIIa或XIIIb 化合物与式XXX化合物起适当反应, R4-卤素 XXX 其中R4乃如申请专利范围第1项所述,而卤素代表接 在环上的卤素原子,及该反应可能是在有硷存在下 的溶剂中进行;或者 (h)当X代表N,L为一单键,而R4包括接在或唑 环上的杂环中的亲核性氮原子时,令式XXII化合物( 如上文所述)与式XXIX化合物(如上文所述)起反应, 及该反应可能是在有硷存在下的溶剂中进行; 及想要或必须要将所得的式I化合物转化成药学上 可接受的盐或者反之亦然。11.式X化合物, 其中R1-4及L如申请专利范围第1项中之定义; 或其药学上可接受的盐。12.式XⅢa化合物, 其中R1-3,X,m及n如申请专利范围第1项中之定义; 或其药举上可接受的盐。13.式XⅢb化合物, 其中R1-3及X如申请专利范围第1项中之定义; R6及R7分别为H或C1-4烷基;及 P为1,2或3; 或其药学上可接受的盐。14.式XXII化合物, 其中R1-3如申请专利范围第1项中之定义; 或其药学上可接受的盐。15.式XXVⅢa化合物, 其中R1-3,X,m及n如申请专利范围第1项之定义,及Lg为 一离去基; 或其药学上可接受的盐。16.式XXVⅢb化合物, 其中R1-3及X如申请专利范围第1项中之定义, R6-7及P如申请专利范围第13项中之定义, Lg如申请专利范围第15项中之定义,及 Z'为N; 或其药学上可接受的盐。 |
