发明名称 N-(2-AMINO-4,6-DICHLOROPYRIMIDIN-5-YL)-FORMAMIDE AND PROCESS FOR THEIR PREPARATION
摘要 A találmány az új N-(2-amino-4,6-diklór-pirimidin-5-il)-formamidra éselőállítására vonatkozik. Az új vegyületből könnyen lehetnukleotidszármazékokat készíteni. A vegyület előállítására jellemző,hogy első lépésben egy (II) általános képletű amino-malonésztert – a(II) általános képletben R1 jelentése 1–6 szénatomos alkilcsoport –vagy annak sóját guanidinnal vagy annak sójával bázis jelenlétébenciklizálják, a kapott 2,5-diamino-4,6-dihidroxi-- pirimidint vagyannak sóját a második lépésben egy (IV) általános képletű amidjelenlétében – a képletben R2 jelentése 5 vagy 6 tagú nitrogénatomonkeresztül kapcsolódó, telített, heterociklusos csoport, amely adottesetben a heteroatomon szubsztituált, vagy –NR3R4 képletű csoport,ahol R3 és R4 jelentése 1–6 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport– klórozószerrel klórozzák, és a kapott (V) általános képletű 4,6-diklór-pirimidin-származékot – a képletben R2 jelentése a fenti és R5aminocsoportot jelent – harmadik lépésben (VI) általános képletű vizeskarbonsavval – a képletben R6 jelentése 1–6 szénatomos alkilcsoportvagy 3–6 szénatomos cikloalkilcsoport – reagáltatják. ŕ
申请公布号 HU219716(B) 申请公布日期 2001.06.28
申请号 HU19950001194 申请日期 1995.04.26
申请人 LONZA AG. 发明人 DR. IMWINKELRIED RENE;DR. STUCKY GERHARD
分类号 A61K31/70;A61P31/12;C07D239/48 主分类号 A61K31/70
代理机构 代理人
主权项
地址