发明名称 下胃肠道之药物局部递送
摘要 藉口服含多数刚性交联聚合物珠组合物的适宜剂型以治疗结肠的某些疾病,此等刚性交联聚合物珠为实质上不可摺叠的内孔状网,该孔状网内有冶疗有效量的活性剂或药物。此剂型系以多糖如果胶处理,而此多糖具有专为结肠细菌分解以在结肠内释出药物的性质。
申请公布号 TW442299 申请公布日期 2001.06.23
申请号 TW084100500 申请日期 1995.01.20
申请人 艾德蒙斯聚合物系统公司 发明人 大卫.L.伯利纳;沙吉欧.纳克
分类号 A61K9/00 主分类号 A61K9/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种治疗结肠疾病之适于口服摄入之剂型,其包括不溶于胃肠道之聚合物珠,该聚合物珠具有含药学活性剂之小孔,小孔之开口系以多醣栓塞,该多醣仅能经由结肠内存在的细菌酵素进行化学降解,该聚合物珠被集合于该剂型内,该剂型并具有肠衣包覆使该剂型得以完整通过胃。2.根据申请专利范围第1项之剂型,其中多醣系选自以下群组之一员:果胶盐、软骨素、纤维素、半纤维素及其他在到达结肠前不会被消化酵素降解或不会被吸收之糖类。3.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该多醣为果胶。4.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该肠衣包覆系选自以下群组之一员:脂肪酸混合物、乙基纤维素、酸乙酸纤维素及聚(甲基)丙烯酸酯。5.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该肠衣包覆系选自以下群组之一员:含丙烯酸及含甲基丙烯酸之聚合物。6.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该肠衣包覆为聚(甲基甲丙烯酸酯-共-甲丙烯酸。)7.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该药学活性剂系选自下列群组之一员:氢化可体松(hydrocortisone)、二丙酸氯地米松(beclomethasone)、tixocortol pivalate、budesonide、地塞米松(dexamethasone)、泼尼松(prednisone)、氢泼尼松(prednisolone)及氟羟松龙丙酮化物(triamcinlone acetonide)。8.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该药学活性剂为抗赘瘤剂。9.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该药学活性剂为抗寄生虫剂。10.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该药学活性剂为抗生素。11.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该药学活性剂为抗细菌剂。12.根据申请专利范围第1项之剂型,其为锭剂。13.根据申请专利范围第1项之剂型,其为明胶胶囊。14.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该聚合物珠为选自苯乙烯-二乙烯基苯及甲基丙烯酸甲酯-乙二醇-二甲基丙烯酸酯之共聚物。15.根据申请专利范围第1项之剂型,其中该聚合物珠具5至200微米之直径。图式简单说明:第一图以曲线表示氢化可体松由孔状聚合物颗粒之活体外释出。第二图示实施4实验所用之三组鼠每天之粪乾重量。第三图为实施4实验观察到的鼠粪之放射活性测定。
地址 美国