| 主权项 |
1.一种抗菌组成物,其系以式(I)或(II)之经酮-或啶酮羧酸取代之饱和含氮杂环类之N-氧化物及其制药上可利用之水合物、酸加成盐和硷盐为主式中X代表氢、卤素、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、NH2,Z代表=CH-或=N-,Y代表下列结构之基式中R4代表直链或分支链C1-C4-烷基(其视需要被羟基或甲氧基取代)、环丙基、具1至3个C原子之醯基,R5代表氢、甲基、苯基、吩基或啶基,R6代表氢或C1-4-烷基,R7代表氢或C1-4-烷基,R8代表氢或C1-4-烷基,及R1代表具有1至3个碳原子之烷基、环丙基、2-氟乙基、甲氧基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基或甲胺基,R2代表氢或具有1至6个碳原子之烷基(其视需要被甲氧基或2-甲氧乙氧基取代)、和环己基、苯甲基、2-氧基丙基、苯醯基、乙氧羰基甲基、三甲基乙醯氧甲基,R3代表氢、甲基或乙基及A代表氮或=CH-、=C(卤素)-、=C(OCH3)-、=C(CH3)-,B代表氧、=N-(其视需要被甲基或苯基取代)或=CH2,但不包括下列化合物:艾米咯沙新-N-氧化物(Amifloxacin-N-oxide),戴咯沙新-N-氧化物(Difloxacin-N-oxide),弗雷若沙新-N-氧化物(Fleroxacin-N-oxide)及佩咯沙新-N-氧化物(Pefloxacin-N-oxide)。2.一种经由动物饲料或饮水给药之组成物,其系以式(I)或(II)之经酮-或啶酮羧酸取代之饱和含氮杂环类之N-氧化物及其制药上可利用之水合物、酸加成盐和硷盐为主式中X代表氢、卤素、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、NH2,Z代表=CH-或=N-,Y代表下列结构之基式中R4代表直链或分支链C1-C4-烷基(其视需要被羟基或甲氧基取代)、环丙基、具1至3个C原子之醯基,R5代表氢、甲基、苯基、吩基或啶基,R6代表氢或C1-4-烷基,R7代表氢或C1-4-烷基,R8代表氢或C1-4-烷基,及R1代表具有1至3个碳原子之烷基、环丙基、2-氟乙基、甲氧基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基或甲胺基,R2代表氢或具有1至6个碳原子之烷基(其视需要被甲氧基或2-甲氧乙氧基取代)、和环己基、苯甲基、2-氧基丙基、苯醯基、乙氧羰基甲基、三甲基乙醯氧甲基,R3代表氢、甲基或乙基及A代表氮或=CH-、=C(卤素)-、=C(CH3)-、=C(OCH3)-,B代表氧、N-(其视需要被甲基或苯基取代)、或=CH2,但不包括下列化合物:艾米咯沙新-N-氧化物(Amifloxacin-N-oxide),戴咯沙新-N-氧化物(Difloxacin-N-oxide),弗雷若沙新-N-氧化物(Fleroxacin-N-oxide)及佩咯沙新-N-氧化物(Pefloxacin-N-oxide)。3.一种式(Ia)之经酮羧酸取代之饱和含氮杂环类之新颖N-氧化物及其制药上可利用之水合物或酸加成盐或硷盐式中Y代表下列结构之基式中R4代表直链或分支链C1-C4-烷基(其视需要被羟基或甲氧基取代)、环丙基、具1至3个C原子之醯基,R5代表氢、甲基、苯基、吩基或啶基,R6代表氢或C1-4-烷基,R7代表氢或C1-4-烷基,R8代表氢或C1-4-烷基,及R2代表氢或具有1至4个碳原子之烷基(其视需要被甲氧基取代)、和苯甲基、2-氧基丙基、苯醯基以及乙氧羰基甲基,A代表氮或=CH-、=C(卤素)-或=C(OCH3)-。4.一种制备根据申请专利范围第3项式(Ia)化合物之方法,其特点为a)对应之化合物(III)式中Y'代表饱和含氮杂环,N-氧化物Z基系以其为基底,A和R1具有申请专利范围第3项中所示之意义,与氧-供予剂反应,或将b)式(IV)化合物式中A、R1.R2具有申请专利范围第3项中所示之意义及X代表卤素,较佳为氟或氯,与式(V)饱和含氮杂环之N-氧化物反应Y-H (V)式中Y具有上面所示之意义,适当时在酸结合剂存在下进行。5.一种式(I)之化合物式中A代表=CH-,R1代表环丙基,R2代表氢、甲基或乙基,Y代表下列结构之基式中R4代表甲基、乙基(其视需要被羟基取代),R5代表氢或甲基,R7代表氢或甲基者,及其制药上可利用之水合物和酸加成盐,及其基底羧酸之硷金属、硷土金属、银和鈲盐。6.一种活性化合物安若咯沙新(enrofloxacin)、马博咯沙新(marbofloxacin)或欧咯沙新(ofloxacin)之4-六氢基N-氧化物。7.根据申请专利范围第3.5及6项中任一项之化合物,其系用于制造对抗细菌病症之组成物,该组成物系经由动物饮水或饲料作口服给药者。8.根据申请专利范围第3.5及6项中任一项之化合物,其系用于制造对抗细菌病症之组成物,该组成物系经由动物饲料作口服给药者。9.根据申请专利范围第3.5及6项中任一项之化合物,其系藉经饲料或饮水之给药以控制动物之细菌病症。 |
