| 主权项 |
1.一种制备式I化合物之方法 其中X系O或S,其包括于二氧化锰及溶剂存在下,水 解式II化合物 其中R系保护基,形成式III中间化合物 溴化式III化合物形成第二个式IV中间物 于约75-150℃温度且无水非质子溶剂存在下,使第 二个中间物与氰酸银或硫代氰酸银反应,形成具式 V之第三个中间物 其中X系O或S,且于硷存在下将式V中间物脱保护得 到所需之式I化合物。2.根据申请专利范围第1项之 方法,其中所用之式II起始原料化合物中R系醯基 且脱保护基系过氧化锂。3.根据申请专利范围第1 项之方法,其系用于制备式中X系O之式I化合物;4.根 据申请专利范围第3项之方法,其中式I产物系(+)-海 丹托西叮。5.一种经由申请专利范围第1项之方法 用以制备式I化合物之中间化合物III, 其中R系保护基,其光学异构物及其非镜像异构物;6 .根据申请专利范围第5项之化合物,其中R系醯基 或乙醯基。7.一种经由申请专利范围第1项之方法 用以制备式I化合物之中间化合物IV, 其中R系保护基,其光学异构物及其非镜像异构物 |
