发明名称 环丁烯–3,4–二酮之杂环甲胺基衍生物
摘要 下式化合物
申请公布号 TW442473 申请公布日期 2001.06.23
申请号 TW086108282 申请日期 1997.06.11
申请人 家庭产品股份有限公司 发明人 大卫R.赫贝;约翰A.布特拉;罗西尔F.格雷西菲
分类号 C07D213/38;C07D307/79;C07D307/82;A61K31/44;A61K31/34 主分类号 C07D213/38
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼;李明宜 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种下式化合物 其中 R1为氢或C1-6烷基; R2为可经苯基取代之C1-8烷基; R3为氢; A为未经取代之啶基或可经R4,R5,R6取代之苯并 喃基; 其中R4为硝基或氰基;R5为氢;R6为氟,氯,溴或碘;或 其医药可接受性盐。2.如申请专利范围第1项之化 合物,其为3-(1,1-二甲基丙胺基)-4-[(啶-4-基甲基)- 胺基]环丁-3-烯-1,2-二酮或其医药可接受性盐。3. 如申请专利范围第1项之化合物,其为3-(1,1-二甲基 丙胺基)-4-[(啶-3-基甲基)-胺基]环丁-3-烯-1,2-二 酮或其医药可接受性盐。4.如申请专利范围第1项 之化合物,其为3-(1,1-二甲基丙胺基)-4-[(啶-2-基 甲基)-胺基]环丁-3-烯-1,2-二酮或其医药可接受性 盐。5.如申请专利范围第1项之化合物,其为3-第三 丁胺基-4-[(啶-4-基甲基)-胺基]环丁-3-烯-1,2-二酮 或其医药可接受性盐。6.如申请专利范围第1项之 化合物,其为3-第三丁胺基-4-[(啶-3-基甲基)-胺基 ]环丁-3-烯-1,2-二酮或其医药可接受性盐。7.如申 请专利范围第1项之化合物,其为3-第三丁胺基-4-[( 啶-2-基甲基)-胺基]环丁-3-烯-1,2-二酮或其医药 可接受性盐。8.如申请专利范围第1项之化合物,其 为3-(异丙基-甲胺基)-4-[(啶-4-基甲基)-胺基]环丁 -3-烯-1,2-二酮或其医药可接受性盐。9.如申请专利 范围第1项之化合物,其为3-[(5-硝基-苯并喃-2-基 甲基)胺基-4-(1,2,2-三甲基丙胺基)环丁-3-烯-1,2-二 酮或其医药可接受性盐。10.如申请专利范围第1项 之化合物,其为3-(1,1-二甲基丙胺基)-4-[(5-硝基-苯 并喃-2-基甲基)胺基]环丁-3-烯-1,2-二酮或其医药 可接受性盐。11.如申请专利范围第1项之化合物, 其为3-第三丁胺基-4-[(5-硝基-苯并喃-2-基甲基) 胺基]环丁-3-烯-1,2-二酮或其医药可接受性盐。12. 如申请专利范围第1项之化合物,其为2-{[2-(1,1-二甲 基丙胺基)-3,4-二氧基-环丁-1-烯基胺基]甲基}苯并 喃-5-甲或其医药可接受性盐。13.如申请专利 范围第1项之化合物,其为2-{[3,4-二氧基-2-(1,2,2-三 甲基丙胺基)环丁-1-烯基胺基]甲基}-苯并喃-5-甲 或其医药可接受性盐。14.如申请专利范围第1项 之化合物,其为2-[(2-第三丁胺基-3,4-二氧基-环丁-1- 烯基胺基]甲基]-苯并喃-5-甲或其医药可接受 性盐。15.如申请专利范围第1项之化合物,其为2-{[2 -(1,1-二甲基-2-苯基-乙胺基)-3,4-二氧基-环丁-1-烯 基胺基]甲基}-苯并喃-5-甲或其医药可接受性 盐。16.如申请专利范围第1项之化合物,其为3-[( 啶-4-基甲基)胺基)-4-(1,2,2-三甲基-丙胺基)环丁-3- 烯-1,2-二酮或其医药可接受性盐。17.如申请专利 范围第1项之化合物,其为2-{[2-(1,1-二甲基-丙胺基)- 3,4-二氧基-环丁-1-烯基胺基]甲基}-3-氯-苯并喃-5 -甲或其医药可接受性盐。18.一种减少平滑肌收 缩之不良影响之医药组成物,包括以申请专利范围 第1项之化合物为活性成分。19.如申请专利范围第 18项之医药组成物,其中该平滑肌之不良收缩引起 尿失禁。20.如申请专利范围第18项之医药组成物, 其中该平滑肌之不良收缩引起刺激性肠症候群。
地址 美国