| 主权项 |
1.一种具有如下所示式(I)结构之化合物及其盐类, 其中R1代表一至二个卤素、苯基、(C1-4)烷基、(C1-4 )烷氧基、硝基、氨基取代之苯基,R2代表氢基、卤 素、(C1-4)烷基、基、X代表CH。2.一种制造如申 请专利范围第1项式(I)化合物及其盐类之方法,其 系由含有R2取代之嘧啶与碳酸钾于二甲基甲醯胺( DMF)中处理脱去羟基质子,与苯基溴甲基酮( arylbromomethylketones)进行取代反应,得到相对应之嘧 啶本基酮(la),继而将化合物la溶于无水四氢喃( tetrahydrofuran)之中,加入锌粉及催化剂量的对苯二 酚与2-溴甲基丙烯乙酯(ethyl2-(bromomethyl)acrylate)加 热回流进行雷弗麻斯反应(reformatsky)反应,即可得 式(I)化合物。3.一种具有肿瘤抑制活性之药物组 合物,其系含有药学上可接受之赋形剂与有效量之 式(I)化合物及其盐类,其中R1代表一至二个卤素、 苯基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、硝基、氨基取代 之苯基,R2代表氢基、卤素、(C1-4)烷基、基、X代 表CH。图式简单说明: 第一图化合物16之平均座标图 式(I)化合物之制法 |
