发明名称 1–基–3–(经取代杂芳基)稠合之唑衍生物的用途
摘要 本发明系相关于具通式(I)之l-基-3-(经取代杂芳基)稠合之唑衍生物(其部份为已知),
申请公布号 TW442482 申请公布日期 2001.06.23
申请号 TW086115207 申请日期 1997.10.14
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 罗诚;史艾德;李尔;程汤姆;武文俊;卡蓝;史彼德
分类号 A61K31/41;C07D405/04;C07D409/04 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种供治疗可以血管扩张效应治疗之心血管疾 病的医药组合物,其系包括通式(I)之1-基-3-(经取 代杂芳基)稠合之唑衍生物或其异构形式或盐类 做为活性成份 其中 R1代表氢、卤素、羟基或C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基,R 2代表式 或 之自由基 其中 R5代表氢、卤素、羧基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧羰 基或式-CH2-OR6之自由基, 其中 R6代表氢或C1-C3-烷基, R3及R4一起形成式 或 之自由基 其中 R7代表氢、卤素、羟基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基 。2.根据申请专利范围第1项之组合物,其系用于控 制高血压。3.根据申请专利范围第1项之组合物,其 中通式(I)化合物系更与有机硝酸盐及NO供体结合 。4.一种新颖化合物,其系选自 1-(2-氟基)-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑, 1-(4-氟基)-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑, 3-(5-羟甲喃-2-基)-1-(3-甲氧基)-唑, 1-(3-氟基)-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑, 3-(5-羟甲喃-2-基)-1-(2-甲氧基)-唑, 1-(3-氯基)-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑, 6-氟-1-(2-氟基)-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑, 6-氟-3-(5-羟甲喃-2-基)-1-(3-甲氧基)-唑, 1-(3-氯基)-6-氟-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑, 1-基-3-(5-甲喃-2-基)-唑, 1-基-3-(5-羟甲吩-2-基)-唑, 4-氟-1-(2-氟基)-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑,及 5-氟-1-(2-氟基)-3-(5-羟甲喃-2-基)-唑。5.一种 供治疗可以血管扩张效应治疗之心血管疾病之医 药组合物,其系含有根据申请专利范围第4项之化 合物做为活性成份。
地址 德国