| 摘要 |
<p>Die vorliegende Erfindung betrifft neue 3-Oxo-2,1-benzisoxazol-1(3H)-carboxamide, as Formel (I) in welcher R?1 und R2¿ gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander für Wasserstoff, Halogen, (C¿1?-C6)-Alkyl, (C1-C6)-Alkoxy, (C1-C3)-Perfinoralkyl, (C1-C3)-Perfluoralkoxy oder einen Rest -NR?5R6¿ stehen, R?3 und R4¿ gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander für (C¿1?-C8)-Alkyl stehen, dessen Kohlenstoffkette gegebenenfalls durch ein Sanerstoff- oder Schwefelatom oder durch einen Rest NR?7¿ unterbrochen ist und das gegebenenfalls ein- oder mehrfach durch Reste ausgewählt aus der Gruppe (C¿3?-C6)-Cycloalkyl, (C1-C4)-Alkoxy, Hydroxy, Halogen oder NR?8R9¿ substituiert ist, für (C¿3?-C8)-Cycloalkyl stehen, dessen Kohlenstoffkette gegebenenfalls durch ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder durch einen Rest NR?10¿ unterbrochen ist und das gegebenenfalls ein- oder mehrfach durch Reste ausgewählt aus der Gruppe (C¿1?-C4)-Alkoxy, Hydroxy, Halogen oder NR?11R12¿ substituiert ist, oder R?3 und R4¿ gemeinsam mit dem Stickstoffatom einen gesättigten oder teilweise ungesättigten 3-bis 10-gliedrigen, mono- oder bicyclischen Heterocyclus bilden, der gegebenenfalls bis zu zwei weitere Heteroatome ausgewählt aus der Gruppe Stickstoff, Sauerstoff oder Schwefel enthält, und der gegebenenfalls durch Reste ausgewählt aus der Gruppe (C¿1?-C4)-Alkyl, (C1-C4)-Alkoxy, Hydroxy, Halogen, COOR?13¿ oder NR14R15 substituiert ist, und X für Sauerstoff oder Schwefel steht, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Erkrankungen des Zentralen Nervenystems, insbesondere kognitiven Störungen wie der Alzheimerschen Krankheit und anderen Demenzformen, cerebralem Infarkt, Schädel-Him-Trauma sowie Schmerz.</p> |
