发明名称 酶抑制剂
摘要 本发明涉及用于预防和治疗身体、皮肤、毛发和口腔不良症状的化合物、组合物和方法。所述的化合物、组合物和方法还可以广泛用于保健、皮肤、毛发、口腔、面容和个人护理。具体说,本发明是关于具有结构(1)的化合物及其互变异构体、常规盐和可生物水解的酰胺、酯及二酰亚胺,其中的A、Q、n、P、L<SUB>1</SUB>、L<SUB>2</SUB>、L<SUB>3</SUB>、L<SUB>4</SUB>、Z、X、B<SUB>1</SUB>和B<SUB>2</SUB>见后文。
申请公布号 CN1300303A 申请公布日期 2001.06.20
申请号 CN99806056.9 申请日期 1999.03.11
申请人 宝洁公司 发明人 J·M·麦基费;T·L·安德伊纳;T·贝茨
分类号 C08G65/48;A61K31/155;C07C279/18;C07C257/18;C07C257/14;A61K31/77 主分类号 C08G65/48
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 余颖
主权项 1.一种以以下结构为特征的化合物及其互变异构体、常规盐和可生物水解的酰胺、酯和二酰亚胺:<img file="9980605600021.GIF" wi="961" he="147" />其中:(a)B<sub>1</sub>选自H、甲基、乙基、丙基、通过一根单键与B<sub>2</sub>连接成5元环的亚甲基和通过另一个亚甲基与B<sub>2</sub>连接成6元环的亚甲基;(b)B<sub>2</sub>选自H、甲基、乙基、丙基、通过一根单键与B<sub>1</sub>连接成5元环的亚甲基和通过另一个亚甲基与B<sub>1</sub>连接成6元环的亚甲基;(c)X可不存在,或选自-CH<sub>2</sub>-和-NH-;(d)Z是芳性、取代或非取代、单环或多环的碳环或杂环;(e)L<sub>1</sub>、L<sub>2</sub>或L<sub>3</sub>可不存在,或各自选自-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-CF<sub>2</sub>-、烷基、烯基、环烷基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、-C(O)NH-、-NH-SO<sub>2</sub>-R<sup>1</sup>-、-C(O)-R<sup>2</sup>-、-C(O)-R<sup>3</sup>-O-、-C(O)-R<sup>4</sup>-S-、-C(O)-R<sup>5</sup>-NH-、-NH-R<sup>6</sup>-、-O-R<sup>7</sup>-、-C(O)O-R<sup>8</sup>-、-C(O)NH-R<sup>9</sup>-、-NHC(O)-R<sup>10</sup>、-OC(O)R<sup>11</sup>和-C(O)-CH(R<sup>12</sup>)-N(R<sup>13</sup>)-Y-,其中的R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自选自烷基、烯基、环烷基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、烷基氨基、被保护烷基氨基、芳基氨基、被保护芳基氨基、芳基烷基氨基、被保护芳基烷基氨基,其中,R<sup>12</sup>选自H、烷基、烯基、环烷基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、烷基氨基、被保护烷基氨基、芳基氨基、被保护芳基氨基、芳基烷基氨基、被保护芳基烷基氨基和-AA,所述-AA是氨基酸侧链,R<sup>13</sup>是H,或者,R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>共同形成含氮的单环或多环杂环,R<sup>13</sup>就连接在该氮原子上,所述的Y可不存在或是-C(O)-CH(R<sup>14</sup>)-N(R<sup>15</sup>)-,其中的R<sup>14</sup>选自H、烷基、烯基、环烷基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、烷基氨基、被保护烷基氨基、芳基氨基、被保护芳基氨基、芳基烷基氨基、被保护芳基烷基氨基和-AA,所述-AA是氨基酸侧链,R<sup>15</sup>是H,或者,R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>共同形成另一个含氮的单环或多环杂环,R<sup>15</sup>就连接在该氮原子上;(f)L<sub>4</sub>可不存在,或者是-C(O)-;(g)P是环氧烷聚合物,选自线性聚环氧烷、分支聚环氧烷和星形聚环氧烷;(h)n是整数1-100;(i)Q可不存在,或是-O-;而且,(j)A可不存在,或选自烷基,烯基,环烷基,芳基,芳基烷基,芳基烯基,Z’,其中的Z’是饱和、不饱和、芳性的、单环或多环碳环或杂环,-C(O)-Z’和-C(O)-R<sup>15</sup>-CF<sub>3</sub>-,其中的R<sup>15</sup>可不存在或是烷基,和<img file="9980605600031.GIF" wi="813" he="139" />其中的L<sub>1</sub>’、L<sub>2</sub>’、L<sub>3</sub>’、Z’、X’、B<sub>1</sub>’和B<sub>2</sub>’分别与前文所述的L<sub>1</sub>、L<sub>2</sub>、L<sub>3</sub>、Z、X、B<sub>1</sub>和B<sub>2</sub>相同;该化合物不是以以下结构为特征的(Ⅰ)<img file="9980605600032.GIF" wi="950" he="362" />其中的m是整数3-500。
地址 美国俄亥俄州