发明名称 TIENOPIRIMIDINAS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, EL EMPLEO DE LAS MISMAS PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LASCONTIENEN, Y UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ESTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
摘要 Las tienopirimidinas de formula I en donde R1, R2 representan independientemente H, A, OA o Hal, R1 y R2 juntos también representan alquileno de C3-5,-O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, O-CH2-O- u -O-CH2-CH2-O-, X representa R4, R5 o R6 monosustituido con R7,R4 representa alquileno de cadena recta o ramificada yC1-10, en el cual uno o dos grupos de CH2 pueden estar reemplazados por grupos -CH=CH-, R5 representa cicloalquilo o cicloalquileno de C5-12, R6 representafenilo o fenilmetilo, R7 representa COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN, A representa alquilo C1-6 y Hal representa F, Cl, Br o I, y sus sales aceptablesdesde el punto de vista fisiologico, actuan como inhibidores de la fosfodiesterasa V y pueden ser empleados para el tratamiento de lasenfermedades del sistemacardiocirculatorio y para el tratamiento y/o la terapia de los trastornos de la potencia. El presente invento también abarca un procedimiento para lapreparacion de estos compuestos, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, las composiciones farmacéuticas que los contienen, y un procedimientopara obtener estas composiciones farmacéuticas. Los compuestos de formula I y sus sales presentan la ventaja de que se toleran muy bien y poseen propiedadesfarmacologicasmuy valiosas. En particular, muestran una inhibicion específica de la GMPc- fosfodiesterasa (FDE V) y permiten combatir enfermedades en lascuales un aumento del nivel de GMPc (monofosfato de guanosina cíclico) detiene o evita la inflamacion y relajalos musculos.
申请公布号 AR016233(A1) 申请公布日期 2001.06.20
申请号 AR1999P101960 申请日期 1999.04.28
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRAENKTER HAFTUNG 发明人
分类号 A61K31/519;A61P9/00;A61P15/10;A61P43/00;C07D239/00;C07D333/00;C07D495/04;(IPC1-7):C07D495/04;C07D487/04 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
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