发明名称 COMPUESTOS DERIVADOS DEL ACIDO 2-(4-BROMO Y 4-IODO FENILAMINO) BENZOICO, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE Y USO DE DICHO COMPUESTO
摘要 Compuestos derivados del ácido 2-(4-bromo y 4-iodo fenilamino) benzoico que tienen la formula (I), donde: R1 es hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-8, alcoxiC1-8, halo, trifluorometil o CN; R2 es hidrogeno; R3, R4 y R5 son independientemente hidrogeno,hi droxi, halo, trifluorometil, alquilo C1-8, alcoxi C1-8,nitro, CN o (O o NH)m-(CH2)n-R9, donde R9 es hidrogeno, hidroxi, COOH o NR10R11; n es 0 a 4; m es 0 a 1; R10 y R11 son independientemente hidrogeno o alquiloC1-8, o taqueno junto con elnitrogeno al que se unen pueden completar el anillo cíclico de 3-10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos adicionalesseleccionados de O, S, NH o alquilo N-C1-8; Z es COOR7, tetrazolil, CONR6R7, CONHNR10R11 o CH2OR7; R6 y R7 independientementeson hidrog eno, alquilo C1-8,alquenilo C1-8, alquinilo C1-8, alquilo O=C-C1-8, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-10 o cicloalquilo C3-10 (que contiene, opcionalmente, 1, 2 o 3heteroátomos seleccionados de O, S, NH o N alquilo),o R6 y R7 tomadas enconjunto co n el nitrogeno al que se unen completan un anillo cíclico de 3-10 miembros,que contiene, opcionalmente, 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados de NH o N alquilo; y donde cualquiera de los grupos alquilo, alquenilo yalquiniloprecedentes pued en ser sustituidos o sin sustituir por halo, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilo y las sales farmacéuticamenteaceptables que se obtienen de ellos. Una composicion farmacéutica ue comprende uncompuesto derivado del ácido fenilaminobenzoico, benzamidas, alcoholbencílico y benzotetrazol junto con un exipiente, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptables; o que comprende un compuesto donde Z es COOH o una salobtenida de ella; o uncompuesto donde Z es CH2OR7. Uso de un compuesto para fabricar composiciones farmacéuticas utiles para inhibir las enzimas MEK, paratratar una enfermedad proliferativa (psoriasis, restenosis, enfermedad autoinmunologica o la arteriosclerosis,cáncer), para tratar la insuficiencia ca rdíaca,hepatomegalia, cardiomegalia, diabetes, enfermedad de Alzheimer, cáncer y fibrosis cística.
申请公布号 AR016119(A1) 申请公布日期 2001.06.20
申请号 AR1998P103164 申请日期 1998.06.30
申请人 WARNER-LAMBERT COMPANY 发明人
分类号 A61K31/136;A61K31/166;A61K31/196;A61K31/41;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P17/06;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00;C07C215/68;C07C229/58;C07C237/30;C07C237/32;C07C237/36;C07C243/38;C07C311/44;C07D213/40;C07D257/04;C07D295/155;C07D295/32;C07D333/20;(IPC1-7):C07C229/58;C07C311/37;C07D295/13 主分类号 A61K31/136
代理机构 代理人
主权项
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