发明名称 粘连受体拮抗剂及其制备方法与药物用途
摘要 式Ⅰ化合物及其生理学上可接受的盐,式Ⅰ中R#+[1]、R#+[2]和R#+[3]具有所示含义,它们抑制纤维蛋白原与其相应受体的结合,可用于治疗血栓形成、骨质疏松症、肿瘤病、中风、心肌梗塞、局部缺血、炎症、动脉硬化及溶骨性疾病。$#!
申请公布号 CN1067384C 申请公布日期 2001.06.20
申请号 CN95118144.0 申请日期 1995.11.01
申请人 默克专利股份有限公司 发明人 J·加恩特;H·尤拉斯基;P·拉德兹;H·沃滋格尔;S·贝诺特-丹尼龙斯基;G·米泽尔;M·威斯尼;C·菲斯奇
分类号 C07D263/24;C07D413/04;C07D413/06;A61K31/42 主分类号 C07D263/24
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 王杰
主权项 1.式Ⅰ的噁唑烷酮衍生物及其生理学上可接受的盐,其中<img file="9511814400021.GIF" wi="1042" he="220" />R<sup>1</sup>是<img file="9511814400022.GIF" wi="1034" he="88" />R<sup>2</sup>是H,A,Ac,A-SO<sub>2</sub>-,Ar-SO<sub>2</sub>-或叔丁氧羰基,2,4-二硝基苯基,苄氧基甲基,苄氧羰基,苄基和乙酰基,R<sup>3</sup>是H,A,3至7个碳原子的环烷基,Ar或Ar-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-,A是1至16个碳原子的烷基,B是H,A或H<sub>2</sub>N-C(=NH)-,D是H<sub>2</sub>N-CH<sub>2</sub>-,H<sub>2</sub>N-C(=NH)-或H<sub>2</sub>N-C(=NH)-NH-CH<sub>2</sub>-,其中,伯氨基也可以带有叔丁氧羰基,2,4-二硝基苯基,苄氧基甲基,苄氧羰基,苄基和乙酰基,Ac是具有1到10个碳原子的链烷酰基或7到11个碳原子的芳酰基,Ar是未取代的苯基或者被A,Cl,Br,I,OA,OH,NO<sub>2</sub>,CN,NH<sub>2</sub>,NHA和/或NA<sub>2</sub>单取代或双取代的苯基,或者苄基,m是0,1,2,3或4,n是2,3或4和k是1,2,3或4。
地址 联邦德国达姆施塔特